(11)	032930 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201490783
(22)	2012.10.12
(51)	A61K 31/496 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/28 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01)
(31)	2011-227057
(32)	2011.10.14
(33)	JP
(43)	2014.07.30
(86)	PCT/JP2012/076415
(87)	WO 2013/054872 2013.04.18
(71)	(73) ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)
(72)	Иноуе Йосихару (JP)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ТАБЛЕТКА, ВКЛЮЧАЮЩАЯ В СЕБЯ 7-[4-(4-БЕНЗО[b]ТИОФЕН-4-ИЛ-ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)БУТОКСИ]-1Н-ХИНОЛИН-2-ОН ИЛИ ЕГО СОЛЬ

(57) 1. Таблетка, включающая в себя 7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1Н-хинолин-2-он или его соль в качестве активного ингредиента, наполнитель (а), связующее (b), дезинтегрирующий агент (с) и смазочный агент (d), в которой наполнителем (а) является по крайней мере один представитель, выбранный из группы, состоящей из лактозы, кукурузного крахмала и микрокристаллической целлюлозы;

связующим (b) является гидроксипропилцеллюлоза;

дезинтегрирующим агентом (с) является по крайней мере один представитель, выбранный из группы, состоящей из низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, натрий кроскармеллозы и натрий карбоксиметилкрахмала; и

смазочным агентом (d) является стеарат магния,

где низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза представляет собой производное целлюлозы, включающее 5-16% гидроксипропильных групп.

2. Таблетка по п.1, где таблетка включает

0,05-25 мас.% 7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1Н-хинолин-2-она или его соли;

10-98,5 мас.% наполнителя (а);

0,1-20 мас.% связующего (b);

1-25 мас.% дезинтегрирующего агента (с) и

0,1-10 мас.% смазочного агента (d),

по отношению к массе таблетки без покрытия.

3. Таблетка по п.1 или 2, в которой на 1 мас.ч. 7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1Н-хинолин-2-она или его соли таблетка включает в себя

1-2000 мас.ч. наполнителя (а);

0,01-100 мас.ч. связующего (b);

0,1-500 мас.ч. дезинтегрирующего агента (с) и

0,01-50 мас.ч. смазочного агента (d).

4. Таблетка по любому из пп.1-3, которая дополнительно включает на своей поверхности покрывающий слой.

5. Таблетка по п.4, которая дополнительно содержит в покрывающем слое окрашивающий агент (е), в которой окрашивающий агент (е) содержит оксид железа и таблетка содержит 0,1-50 мас.% окрашивающего агента (е) по отношению к массе покрывающего слоя.

6. Таблетка по любому из пп.1-5, которую получают формованием в таблетку гранулированного вещества, получаемого влажным гранулированием.

7. Таблетка по любому из пп.1-6, которая не содержит повидон или кросповидон.

8. Способ получения таблетки, включающий в себя стадии:

(1) гранулирование смеси, содержащей 7-[4-(4-бензо[b]тиофен-4-ил-пиперазин-1-ил)бутокси]-1Н-хинолин-2-он или его соль, наполнитель (а), связующее (b) и дезинтегрирующий агент (с), и дальнейшее смешивание с ней смазочного агента (d);

(2) формование полученной смеси в таблетку, в которой

наполнителем (а) является по крайней мере один представитель, выбранный из группы, состоящей из лактозы, кукурузного крахмала и микрокристаллической целлюлозы;

связующим (b) является гидроксипропилцеллюлоза;

дезинтегрирующим агентом (с) является по крайней мере один представитель, выбранный из группы, состоящей из низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, натрий кроскармеллозы и натрий карбоксиметилкрахмала; и

смазочным агентом (d) является стеарат магния,

где низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза представляет собой производное целлюлозы, включающее 5-16% гидроксипропильных групп.

9. Способ получения таблетки по п.8, дополнительно включающий в себя стадию (3) смешивания покрывающего агента, окрашивающего агента (e) и жидкой среды с получением смеси для покрытия и покрытия поверхности таблетки с использованием данной смеси для покрытия.