(21)	201990097 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2017.07.07
(51)	C07D 295/06 (2006.01) C07C 275/26 (2006.01)
(31)	P1600420; P1700197
(32)	2016.07.08; 2017.05.09
(33)	HU
(86)	PCT/IB2017/054094
(87)	WO 2018/007986 2018.01.11
(71)	РИХТЕР ГЕДЕОН НИРТ. (HU)
(72)	Неу Йожеф, Гараднаи Шандор, Сабо Тамаш (HU)
(74)	Хмара М.В. (RU)
(54)	ПРОМЫШЛЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАРИПРАЗИНА

(57) В способе по настоящему изобретению карипразин получают посредством преобразования гидрохлорида сложного этилового эфира транс-(4-аминоциклогексил)уксусной кислоты в транс-(4-аминоциклогексил)уксусную кислоту или ее гидрохлорид посредством гидролиза, из полученного продукта при добавлении производного диметилкарбамоила в качестве подходящего реагента образуется транс-4-{[(диметиламино)карбонил]аминоциклогексил}уксусная кислота, затем полученное соединение присоединяют к 1-(2,3-дихлорфенил)пиперазину в присутствии реагента, активирующего карбоновую кислоту, и таким образом получают 1,1-диметил-3-[транс-4-(2-оксо-2-(4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил-этил)циклогексил]мочевину, которую преобразуют в борановый аддукт карипразина формулы (2) в присутствии восстановителя, и в заключение выделяют продукт непосредственно или получают из его соли известным способом. Изобретение также относится к группе промежуточных соединений, которые образуются и/или используются в способе по настоящему изобретению.