(21)	201990070 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2017.06.15
(51)	C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01)
(31)	62/352,965
(32)	2016.06.21
(33)	US
(86)	PCT/US2017/037773
(87)	WO 2017/222917 2017.12.28
(71)	ОРИОН ОФТАЛМОЛОДЖИ ЭлЭлСи (US)
(72)	Чен Остин Чих-Юй (US), Гомес Роберт, Обалла Рената Марселла, Пауэлл Дэвид Эндрю (CA), Ропп Джеффри Роджер, Сейдерс Томас Джон (US), Шенг Тао (CA)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ АЛИФАТИЧЕСКОГО ПРОЛИНАМИДА

(57) Настоящее изобретение относится к новым производным алифатического пролинамида формулы I

и их фармацевтически приемлемым солям, сольватам, сольватам соли и пролекарствам, полезным для профилактики (например, замедления наступления или снижения риска развития) и лечения (например, контроля, облегчения или замедления прогрессирования) возрастной макулярной дегенерации (AMD) и связанных с ней заболеваний глаз. Эти заболевания включают сухую AMD, влажную AMD, географическую атрофию, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, полипообразную хориоидальную васкулопатию и дегенерацию ретинальных или фоторецепторных клеток. Изобретение, раскрытое в настоящем описании, дополнительно относится к способам профилактики, замедления развития и лечения сухой AMD, влажной AMD, и географической атрофии, диабетической ретинопатии, ретинопатии недоношенных, полипообразной хориоидальной васкулопатии, и дегенерации ретинальных или фоторецепторных клеток, включающим введение терапевтически эффективного количества соединения по изобретению. Соединения по изобретению являются ингибиторами HTRA1. Таким образом, соединения по изобретению являются полезными для профилактики и лечения широкого спектра заболеваний, опосредованных (полностью или частично) HTRA1. Соединения по изобретению также являются полезными для ингибирования активности протеазы HTRA1 в глазу или локусе артрита или родственного состояния.