(21)	201990023 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2017.06.13
(51)	C07D 213/73 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01)
(31)	62/349,227; 62/393,256; 62/412,343
(32)	2016.06.13; 2016.09.12; 2016.10.25
(33)	US
(86)	PCT/IB2017/053511
(87)	WO 2017/216727 2017.12.21
(71)	ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД; КЭНСЭР РЕСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛТД. (GB)
(72)	Адамс Николас Дэвид, Беновиц Эндрю Б., Руэда Бенеде Мария Лурдес, Эванс Карен Андерсон, Фосбеннер Дэвид Т., Кинг Брайан Уэйн, Ли Мей, Луэнго Хуан Игнасио, Миллер Уилльям Генри, Райф Александр Джозеф, Ромерил Стюарт Пол, Шмидт Стэнли Дж. (US), Батлин Роджер Дж., Голдберг Кристин М., Джордан Аллан М., Кершо Кристофер С., Рауф Али, Вашковыч Богдан (GB)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DNMT1

(57) Изобретение относится к замещенным производным пиридина. В частности, изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле (Iar)

где Y^ar, X^1ar, X^2ar, R^1ar, R^2ar, R^3ar, R^4ar и R^5ar определены в описании изобретения; или их фармацевтически приемлемым солям или пролекарствам. Соединения по изобретению являются селективными ингибиторами DNMT1 и могут быть использованы при лечении злокачественного новообразования, предраковых симптомов, бета-гемоглобинопатий, серповидно-клеточного заболевания, серповидно-клеточной анемии и бета-талассемии и болезней, связанных с ингибированием DNMT1. Соответственно изобретение, кроме того, относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединение по изобретению. Изобретение, более того, относится к способам ингибирования активности DNMT1 и лечения заболеваний, связанных с применением соединения по изобретению или фармацевтической композиции, содержащей соединение по изобретению.