(11) | 032454 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201792558 |
(22) | 2016.05.20 |
(51) | C07D 405/06 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61P 31/10 (2006.01) |
(31) | 15168637.5 |
(32) | 2015.05.21 |
(33) | EP |
(43) | 2018.05.31 |
(86) | PCT/GB2016/051467 |
(87) | WO 2016/185225 2016.11.24 |
(71) | (73) ПАЛМОСАЙД ЛИМИТЕД (GB) |
(72) | Колли Томас Кристофер, Ито Кадзухиро, Стронг Питер, Суносе Михиро, Макконвилл Мэттью (GB) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | ПРОТИВОГРИБКОВЫЙ 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-1-ИЛ)МЕТИЛ)-5-(2,4-ДИФТОРФЕНИЛ)ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛ)МЕТОКСИ)-3-МЕТИЛФЕНИЛ)ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ)-N-(2-ГИДРОКСИЦИКЛОГЕКСИЛ)БЕНЗАМИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ |
(57) 1. Соединение формулы (I)
которое представляет собой 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил)-5-(2,4-дифторфенил)тетрагидрофуран-3-ил)метокси)-3-метилфенил)пиперазин-1-ил)-N-(2-гидроксициклогексил)бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1 в виде стереоизомера, выбранного из соединений (1a) и (1b)
или фармацевтически приемлемой соли любого одного из них.
3. Соединение по п.2, которое представляет собой соединение (1a)
представляющее собой 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил)-5-(2,4-дифторфенил)тетрагидрофуран-3-ил)метокси)-3-метилфенил)пиперазин-1-ил)-N-((1S,2S)-2-гидроксициклогексил)бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Применение соединения по любому одному из пп.1-3 в производстве лекарственного средства для лечения микозов или для предотвращения или лечения заболевания, ассоциированного с микозами.
5. Применение по п.4, где микоз вызван Aspergillus spp.
6. Применение по п.5, где Aspergillus spp. представляет собой Aspergillus fumigatus или Aspergillus flavus.
7. Применение по п.6, где Aspergillus spp. представляет собой Aspergillus fumigatus.
8. Применение по п.4, где микоз вызван Aureobasidium pullulans, Rhizopus oryzae, Cryptococcus neoformans, Chaetomimum globosum, Penicillium chrysogenum, Fusarium graminerarum, Cladosporium herbarum, Trichophyton rubrum или Candida spp.
9. Применение по п.8, где Candida spp. представляет собой Candida albicans, Candida glabrata или Candida krusei.
10. Применение по п.4, где микоз представляет собой азолорезистентный микоз.
11. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве лекарственного препарата для лечения микозов или для предотвращения или лечения заболевания, ассоциированного с микозами в комбинации со вторым или дополнительным активным ингредиентом, где второй или дополнительный активный ингредиент представляет собой противогрибковый агент.
12. Применение по п.11, где противогрибковый агент представляет собой азоловый противогрибковый агент.
13. Применение по п.12, где азоловый противогрибковый агент представляет собой вориконазол, позаконазол, итраконазол или изавуконазол.
14. Применение по п.11, где противогрибковый агент выбирают из вориконазола, позаконазола, итраконазола и каспофунгина.
15. Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, содержащая соединение по любому из пп.1-3 в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая содержит второй или дополнительный активный ингредиент, где второй или дополнительный активный ингредиент представляет собой противогрибковый агент.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, где противогрибковый агент представляет собой азоловый противогрибковый агент.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, где азоловый противогрибковый агент представляет собой вориконазол, позаконазол, итраконазол или изавуконазол.
19. Фармацевтическая композиция по п.16, где второй или дополнительный активный ингредиент выбирают из вориконазола, позаконазола, итраконазола и каспофунгина.
20. Способ лечения пациента с микозом, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-3.
21. Способ по п.20, где микоз вызван Aspergillus spp.
22. Способ по п.20, где микоз вызван Aureobasidium pullulans, Rhizopus oryzae, Cryptococcus neoformans, Chaetomimum globosum, Penicillium chrysogenum, Fusarium graminerarum, Cladosporium herbarum, Trichophyton rubrum или Candida spp.
23. Способ по п.20, где микоз представляет собой азолорезистентный микоз.
| 
