Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 02´2019

(11)

031655 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201691590

(22)

2015.02.10

(51)

C07D 235/30 (2006.01)
A61K 31/4184 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)

(31)

14154680.4; 14182002.7

(32)

2014.02.11; 2014.08.22

(33)

EP

(43)

2017.02.28

(86)

PCT/EP2015/052676

(87)

WO 2015/121210 2015.08.20

(71)

(73) БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

(72)

Ревинкель Хартмут, Панкнин Олаф, Ринг Свен, Анлауф Соня, Зибенайхер Хольгер, Нгуйен Дуй, Шведе Вольфганг, Баузер Маркус, Циммерманн Катя, Каульфусс Штефан, Нойхаус Роланд (DE), Блейни Пол Матью (GB)

(74)

Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54)

БЕНЗИМИДАЗОЛ-2-АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ MIDHI

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой

R1 представляет собой атом галогена или группу, выбранную из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-галогеналкокси, циано, (C1-C6-галогеналкил)-S-, -C(=O)OR13;

R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода;

R4 представляет собой атом водорода или атом галогена;

R5 представляет собой группу, выбранную из R13OC(=O)-(C1-C6-алкила)-, R13OC(=O)-(C2-C6-алкенила)-, R13OC(=O)-(C1-C6-алкокси)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-алкила)-, R14(R15)NC(=O)-(C2-C6-алкенила)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-алкокси)-;

R6 представляет собой атом водорода или атом галогена или группу, выбранную из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси;

R7 представляет собой атом водорода;

R8 представляет собой C1-C3-алкильную группу;

R9, R10 и R11 независимо друг от друга выбирают из водорода и C1-C3-алкила;

R12 представляет собой атом водорода;

R13 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из C1-C6-алкила;

R14 и R15 независимо друг от друга выбирают из водорода, C1-C6-алкила, C3-C6-циклоалкила, R13OC(=O)-(C1-C6-алкила)-, C6-C10-арила и гетероарил-(C1-C6-алкила)-,

где арильная и гетероарильная группы необязательно замещены одним или двумя заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из C1-C3-алкила, C1-C3-галогеналкила, C1-C3-галогеналкокси, галогена и -C(=O)OR13;

где гетероарил означает 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, которые могут быть одинаковыми или различными, если их несколько, причем указанный гетероатом является таким как кислород, азот или сера;

или его стереоизомер, таутомер или соль, или смесь таковых.

2. Соединение по п.1, в котором

R1 представляет собой группу, выбранную из C1-C3-алкила, C1-C3-алкокси, C1-C3-галогеналкила, C1-C3-галогеналкокси, циано, (C1-C3-галогеналкил)-S-, -C(=O)OR13.

3. Соединение по п.1, в котором

R1 представляет собой группу, выбранную из -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -O-CH2-CH3, -O-C(H)(CH3)2, -CN, -C(H)(CH3)2 и -C(=O)OH.

4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой группу, выбранную из R13OC(=O)-(C1-C3-алкила)- и R14(R15)NC(=O)-(C1-C3-алкила)-.

5. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой группу, выбранную из R13OC(=O)-(C2-C4-алкенила)- и R14(R15)NC(=O)-(C2-C4-алкенила)-.

6. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой группу, выбранную из R13OC(=O)-(C1-C3-алкокси)- и R14(R15)NC(=O)-(C1-C3-алкокси)-.

7. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R5 представляет собой группу, выбранную из R13OC(=O)-CH2-CH2-, R13OC(=O)-CH2-, R14(R15)NC(=O)-CH2-CH2-, R13OC(=O)-CH2-O-, R14(R15)NC(=O)-CH2-O-,

Увеличить масштаб

где * обозначает точку присоединения указанных групп к остальной части молекулы.

8. Соединение по любому из пп.1-3 и 7, в котором R5 представляет собой группу, выбранную из -O-CH2-C(=O)-O-C(CH3)3, -O-CH2-C(=O)-OH, -O-CH2-CH2-CH2-C(=O)-OH, -O-CH2-C(=O)-N(H)-циклопропила, -O-CH2-C(=O)-N(H)-CH2-C(=O)-O-CH3, -O-CH2-C(=O)-N(CH3)-CH2-C(=O)-O-CH3, -O-CH2-C(=O)-N(H)-CH2-C(=O)-OH, -O-CH2-C(=O)-N(CH3)-CH2-C(=O)-OH, -CH2-CH2-C(=O)-O-CH3, -CH2-CH2-C(=O)-OH, -CH2-C(=O)-O-CH3, -CH2-C(=O)-OH, -CH2-CH2-C(=O)-NH2, -CH2-CH2-C(=O)-N(CH3)2, -C(H)=C(H)-C(=O)-OH, -C­(H)=C(H)-C(=O)-O-CH3, -C(H)=C(H)-C(=O)-NH2 и -C(H)=C(H)-C(=O)-N(CH3)2.

9. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R6 представляет собой атом фтора, группу -CH3 или -O-CH3.

10. Соединение по любому из пп.1-9, в котором R8 представляет собой метильную группу, R9 представляет собой атом водорода или метильную группу, R10 представляет собой метильную группу и R11 представляет собой метильную группу.

11. Соединение по любому из пп.1-9, в котором R8 представляет собой метильную группу, R9 представляет собой атом водорода, R10 представляет собой метильную группу и R11 представляет собой метильную группу.

12. Соединение по любому из пп.1-9, в котором R8 представляет собой метильную группу, R9 представляет собой метильную группу, R10 представляет собой метильную группу и R11 представляет собой метильную группу.

13. Соединение по любому из пп.1-11, в котором R13 представляет собой атом водорода, группу -CH3 или группу -C(CH3)3.

14. Соединение по любому из пп.1-13, в котором R14 представляет собой атом водорода или группу -CH3.

15. Соединение по любому из пп.1-14, в котором R15 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из -CH3, циклопропила, -CH2-C(=O)-OH, -CH2-C(=O)-O-CH3, фенила и пиридинила, где фенильная и пиридинильная группы необязательно замещены одним или двумя заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из F, Cl, -CH3, -CHF2, -CF3, -OCHF2, -OCF3 и -C(=O)OCH3.

16. Соединение по п.1, в котором

R1 представляет собой группу, выбранную из -C(H)(CH3)2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -O-CH2-CH3, -O-C(H)(CH3)2 и -CN;

R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода;

R4 представляет собой атом водорода;

R5 представляет собой -CH2-CH2-C(=O)-OH;

R6 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из -CH3, -O-CH3, -CH2-O-CH3;

R7 представляет собой атом водорода;

R8 представляет собой метильную группу;

R9 представляет собой атом водорода или метильную группу;

R10 представляет собой метильную группу;

R11 представляет собой метильную группу;

R12 представляет собой атом водорода;

или его стереоизомер, таутомер или соль, или смесь таковых.

17. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из

трет-бутил {[1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]окси}ацетата,

{[1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]окси}ук­сусной кислоты,

(±) метил (2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акрилата,

метил (2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)акрилата,

метил (2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)акрилата,

(±) (2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриловой кислоты,

(2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриловой кислоты,

(2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриловой кислоты,

(±) метил (2E)-3-{2-({4-[(трифторметил)сульфанил]фенил}амино)-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}акрилата,

метил (2E)-3-{2-({4-[(трифторметил)сульфанил]фенил}амино)-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}акрилата,

метил (2E)-3-{2-({4-[(трифторметил)сульфанил]фенил}амино)-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}акрилата,

(±) метил 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) (2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриламида,

(2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриламида,

(2E)-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриламида,

(±) 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропанамида,

3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропанамида,

3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропанамида,

(±) 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)про­пановой кислоты,

3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропа­новой кислоты,

3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)про­пановой кислоты,

(±) (2E)-N,N-диметил-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриламида,

(2E)-N,N-диметил-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриламида,

(2E)-N,N-диметил-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акриламида,

(±) N,N-диметил-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропанамида,

N,N-диметил-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропанамида,

N,N-диметил-3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропанамида,

(±) ({2-[(4-этоксифенил)амино]-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}окси)уксусной кислоты,

({2-[(4-этоксифенил)амино]-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}окси)уксусной кислоты,

({2-[(4-этоксифенил)амино]-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}окси)уксусной кислоты,

(±) [(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]уксусной кислоты,

[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]уксусной кислоты,

[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]уксусной кислоты,

(±) ({2-[(4-изопропоксифенил)амино]-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1Н-бензимидазол-5-ил}окси)ук­сусной кислоты,

({2-[(4-изопропоксифенил)амино]-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1Н-бензимидазол-5-ил}окси)ук­сусной кислоты,

({2-[(4-изопропоксифенил)амино]-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1Н-бензимидазол-5-ил}окси)ук­сусной кислоты,

(±) ({2-[(4-цианофенил)амино]-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}окси)уксусной кислоты,

({2-[(4-цианофенил)амино]-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}окси)уксусной кислоты,

({2-[(4-цианофенил)амино]-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}окси)уксусной кислоты,

(±) метил N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)окси]ацетил}глицината,

метил N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицината,

метил N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицината,

(±) N-циклопропил-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-циклопропил-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-циклопропил-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицина,

N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицина,

N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицина,

(±) метил N-метил-N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицината,

метил N-метил-N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицината,

метил N-метил-N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)окси]ацетил}глицината,

(±) N-метил-N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)окси]ацетил}глицина,

N-метил-N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)окси]ацетил}глицина,

N-метил-N-{[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)окси]ацетил}глицина,

(±) 4-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]бутановой кислоты,

(±) 4-[(2-{[4-(изопропил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(изопропил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]бу­тановой кислоты,

4-[(2-{[4-(изопропил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]бу­тановой кислоты,

(±) 4-[(2-{[4-(изопропокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(изопропокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(изопропокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

(±) 4-[(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

4-[(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ок­си]бутановой кислоты,

(±) метил (2E)-3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)акрилата,

метил (2E)-3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)акрилата,

метил (2E)-3-(2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)акрилата,

(±) метил 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропаноата,

(±) 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(6-метил-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метил-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) метил 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)пропаноата,

(±) 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(6-метокси-2-{[4-(трифторметил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) метил 3-(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) 3-(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропа­новой кислоты,

3-(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) метил 3-{2-[(4-изопропоксифенил)амино]-6-метокси-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил}пропаноата,

метил 3-{2-[(4-изопропоксифенил)амино]-6-метокси-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил}пропаноата,

метил 3-{2-[(4-изопропоксифенил)амино]-6-метокси-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил}пропаноата,

(±) 3-{2-[(4-изопропоксифенил)амино]-6-метокси-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}пропановой кислоты,

3-{2-[(4-изопропоксифенил)амино]-6-метокси-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}пропановой кислоты,

3-{2-[(4-изопропоксифенил)амино]-6-метокси-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил}пропановой кислоты,

(±) 4-({5-(2-карбоксиэтил)-6-метокси-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1Н-бензимидазол-2-ил}ами­но)бензойной кислоты,

4-({5-(2-карбоксиэтил)-6-метокси-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1Н-бензимидазол-2-ил}амино)бен­зойной кислоты,

4-({5-(2-карбоксиэтил)-6-метокси-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1Н-бензимидазол-2-ил}ами­но)бензойной кислоты,

(±) 2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}ацетамида,

2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}ацетамида,

2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}ацетамида,

(±) N-(2-хлорфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-(2-хлорфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-(2-хлорфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-[(3-метилпиридин-2-ил)метил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилцик­логексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[(3-метилпиридин-2-ил)метил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[(3-метилпиридин-2-ил)метил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-[(3-фторпиридин-2-ил)метил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[(3-фторпиридин-2-ил)метил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[(3-фторпиридин-2-ил)метил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил}-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-[3-(трифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[3-(трифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[3-(трифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) 2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-[4-(трифторметил)фенил]ацетамида,

2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-[4-(трифторметил)фенил]ацетамида,

2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-[4-(трифторметил)фенил]ацетамида,

(±) 2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-[3-(трифторметил)фенил]ацетамида,

2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-[3-(трифторметил)фенил]ацетамида,

2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]-N-[3-(трифторметил)фенил]ацетамида,

(±) N-[3-(дифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[3-(дифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогек­сил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[3-(дифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогек­сил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) метил 3-({[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)окси]ацетил}амино)бензоата,

метил 3-({[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетил}амино)бензоата,

метил 3-({[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)окси]ацетил}амино)бензоата,

(±) N-[2-хлор-5-(дифторметил)фенил]-2-[(2-{[4-

(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]аце­тамида,

N-[2-хлор-5-(дифторметил)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилцик­логексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[2-хлор-5-(дифторметил)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилцик­логексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-[4-(дифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[4-(дифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[4-(дифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогек­сил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-(2-метилфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-(2-метилфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-(2-метилфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-(3-метилфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-(3-метилфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-(3-метилфенил)-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-[4-(трифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[4-(трифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогек­сил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-[4-(трифторметокси)фенил]-2-[(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилцикло­гексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

метил [1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

(±) метил (2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил 3-[1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]пропаноата,

метил [6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [6-метил-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

(±) метил (6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)ацетата,

метил (6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

(±) метил 3-(1-[3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)про­паноата,

метил 3-(1-[(1S)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(1-[(1R)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(1-[3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(1-[(1S)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

метил 3-(1-[(1R)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропаноата,

(±) метил 3-(1-[3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)про­паноата,

метил 3-(1-[(1S)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропа­ноата,

метил 3-(1-[(1R)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропа­ноата,

метил 3-[2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]пропаноата,

метил 3-[2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]про­паноата,

(±) метил (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

метил [6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [6-фтор-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

(±) метил (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

метил (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)ацетата,

(±) метил (6-фтор-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бен­зимидазол-5-ил)ацетата,

метил (6-фтор-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)ацетата,

метил (6-фтор-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)ацетата,

метил [6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]ацетата,

метил [6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензими­дазол-5-ил]ацетата,

метил [6-метокси-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензими­дазол-5-ил]ацетата,

(±) (2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ук­сусной кислоты,

(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ук­сусной кислоты,

(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ук­сусной кислоты,

(±) (2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ук­сусной кислоты,

(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)ук­сусной кислоты,

(2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

[1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1Н-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1Н-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

(±) 3-(1-[3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропано­вой кислоты,

3-(1-[(1S)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)про­пановой кислоты,

3-(1-[(1R)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)про­пановой кислоты,

(±) (2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксус­ной кислоты,

(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

3-[2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]пропановой кислоты,

(±) 3-(1-[3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(1-[(1S)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

3-(1-[(1R)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропановой кислоты,

(±) 3-(1-[3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропано­вой кислоты,

3-(1-[(1S)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропа­новой кислоты,

3-(1-[(1R)-3,3-диметилциклогексил]-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил)пропа­новой кислоты,

3-[1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]пропа­новой кислоты,

(±) (6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метил-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

[6-метил-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[6-метил-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[6-метил-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[6-фтор-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

[6-метокси-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]уксусной кислоты,

(±) (6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метокси-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимида­зол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-метокси-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-фтор-2-{[4-(пропан-2-ил)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-фтор-2-{[4-(пропан-2-илокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(±) (6-фтор-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-фтор-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

(6-фтор-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)уксусной кислоты,

метил 3-[4-фтор-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимида­зол-5-ил]пропаноата,

метил 3-{4-фтор-2-[(4-изопропоксифенил)амино]-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил}пропаноата,

3-[4-фтор-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1H-бензимидазол-5-ил]пропановой кислоты,

3-{4-фтор-2-[(4-изопропоксифенил)амино]-1-(3,3,5,5-тетраметилциклогексил)-1H-бензимидазол-5-ил}про­пановой кислоты,

(±) N,N-диметил-2-[(2-{[4-трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензи­мидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N,N-диметил-2-[(2-{[4-трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)окси]ацетамида,

N,N-диметил-2-[(2-{[4-трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензими­дазол-5-ил)окси]ацетамида,

(±) N-циклопропил-N-метил-2-[(2-{[4-трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

N-циклопропил-N-метил-2-[(2-{[4-трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида и

N-циклопропил-N-метил-2-[(2-{[4-трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)окси]ацетамида,

или его стереоизомер, таутомер или соль, или смесь таковых.

18. Соединение по п.1, которое представляет собой (±) 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановую кислоту

или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.

19. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1R,5R)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановую кислоту

или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.

20. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(1S,5S)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановую кислоту

или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.

21. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановую кислоту, энантиомер A

или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.

22. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-(2-{[4-(трифторметокси)фенил]амино}-1-[(цис)-3,3,5-триметилциклогексил]-1H-бензимидазол-5-ил)пропановую кислоту, энантиомер B

или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль.

23. Соединение по п.19 или его фармацевтически приемлемая соль.

24. Соединение по п.22 или его фармацевтически приемлемая соль.

25. Способ получения соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24, который включает стадию, на которой промежуточное соединение общей формулы (II)

Увеличить масштаб

в которой R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24,

подвергают реакции с соединением общей формулы (III)

Увеличить масштаб

в которой R1, R2 и R3 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24,

таким образом получая соединение общей формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24.

26. Способ получения соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24, который включает стадию, на которой промежуточное соединение общей формулы (IV)

Увеличить масштаб

в которой R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24,

подвергают реакции с соединением общей формулы (V)

Увеличить масштаб

в которой R1, R2, R3 и R12 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24,

таким образом получая соединение общей формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24.

27. Фармацевтическая композиция, ингибирующая мутированную изоцитратдегидрогеназу 1 (mIDH R132H), содержащая соединение общей формулы (I) или его стереоизомер, таутомер, или соль, или его фармацевтически приемлемую соль, или смесь таковых, по любому из пп.1-24, и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

28. Применение соединения общей формулы (I) или его стереоизомера, таутомера, или соли, или его фармацевтически приемлемой соли, или смеси таковых, по любому из пп.1-24, для профилактики или лечения заболевания неконтролируемого роста, пролиферации и/или выживания клеток, неадекватной клеточной иммунной реакции или неадекватной клеточной воспалительной реакции.

29. Применение соединения общей формулы (I) или его стереоизомера, таутомера, или соли, или его фармацевтически приемлемой соли, или смеси таковых, по любому из пп.1-24, для приготовления лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания неконтролируемого роста, пролиферации и/или выживания клеток, неадекватной клеточной иммунной реакции или неадекватной клеточной воспалительной реакции.

30. Применение по п.28 или 29, где указанное заболевание представляет собой лейкемии и миелодиспластический синдром, злокачественные лимфомы, опухоли головы и шеи, включая опухоли головного мозга и метастазы в головной мозг, опухоли грудной клетки, включая немелкоклеточные и мелкоклеточные опухоли легкого, опухоли желудочно-кишечного тракта, эндокринные опухоли, опухоли молочной железы и другие гинекологические опухоли, урологические опухоли, включая опухоли почек, мочевого пузыря и предстательной железы, опухоли кожи и саркомы и/или их метастазы.

31. Применение соединения общей формулы (II)

Увеличить масштаб

в которой R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24,

для получения соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24.

32. Применение соединения общей формулы (IV)

Увеличить масштаб

в которой R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 являются такими, как определено для соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24,

для получения соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-24.

наверх