(21)	201890539 (13) A1	Разделы: A B C E F G H
(22)	2016.08.19
(51)	C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) A61K 31/5513 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	1514928.9
(32)	2015.08.21
(33)	GB
(86)	PCT/GB2016/052565
(87)	WO 2017/032983 2017.03.02
(71)	ФЕМТОДЖЕНИКС ЛИМИТЕД (GB)
(72)	Джексон Пол Джозеф Марк, Тёрстон Дэвид Эдвин, Рахман Кхондакер Миразур (GB)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	СОЕДИНЕНИЯ ПИПЕРИДИНОБЕНЗОДИАЗЕПИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) Изобретение относится к пиридинобензодиазепинам (PDD), содержащим три конденсированных 6-7-6-членных кольца, соединенных с ароматическими группами, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве лекарственных средств, таких как антипролиферативные агенты. PDD могут быть представлены формулой (I)

и его соли и сольваты, где пунктирные линии указывают на необязательное наличие двойной связи между одним и более C1 и C2, C2 и C3, C3 и C4; R₁ и R₂ представляют собой группы заместителей; R₃ выбран из H, C_1-12алкила и CH₂Ph; R₄ выбран из фенила и C_5-9гетероарильных групп, необязательно замещенных, при условии, что необязательно замещенный C_5-9 гетероарил не является индолилом; R₁₉ выбран из H и (CH₂)_t-NR₂₀R₂₁; Y₁ представляет собой N или CH; Y₂ представляет собой N или CH; и где по меньшей мере один из Y₁ и Y₂ представляет собой CH; p обозначает 0 или 1; X₁ представляет собой соединяющую группу; L представляет собой линкерную группу; Х₂ представляет собой соединяющую группу или отсутствует; q выбран из 0, 1, 2, 3, 4, 5 и 6; A выбран из

в каждой группе A1 один из Y₃ и Y₄ выбран из N-R₁₇, S и O; и другой из Y₃ и Y₄ представляет собой CH; и Y₅ выбран из CH, N, S и COH; в каждой группе A2 один из Y₆ и Y₇ независимо выбран из N и CH; и другой из Y₆ и Y₇ представляет собой CH; R₁₃, R₁₄, R₁₇, R₂₀ и R₂₁ независимо выбраны из H и C_1-6алкила; и также: (i) R₅ и R₆ вместе образуют двойную связь; (ii) R₅ представляет собой H и R₆ представляет собой OH; или (iii) R₅ представляет собой H и R₆ представляет собой OC_1-6алкил; при условии, что, когда p обозначает 0 и A представляет собой A1, тогда: (a) по меньше мере в одной группе A1 один из Y₃ и Y₄ выбран из S и O; или (b) по меньше мере, в одной группе A1 Y₅ представляет собой S; или (c) R₄ не представляет собой пирролил, имидазолил, необязательно замещенный пирролил или необязательно замещенный имидазолил.