(21)	201792066 (13) A1	Разделы: A B C E F G H
(22)	2016.03.18
(51)	C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 5/14 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 21/04 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
(31)	201510119944.5
(32)	2015.03.19
(33)	CN
(86)	PCT/CN2016/000149
(87)	WO 2016/145935 2016.09.22
(71)	ЧЖЭЦЗЯН ДТРМ БАЙОФАРМА КО., ЛТД. (CN)
(72)	Хэ Вэй (CN)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ОПТИМИЗИРОВАННАЯ КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ И АУТОИММУННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ

(57) Представлены серии новых мультизамещенных фтором пиразолопиримидиновых соединений или солей. Соединения представляют собой ингибиторы тирозинкиназы Брутона (ВТК). Соединения обладают лучшими избирательностью ингибирования киназы и фармакокинетическими свойствами. Представлен также способ получения соединений. Представлена также комбинированная терапия, включающая в себя соединения в комбинации с композицией другого направленного лекарственного средства или с другим лекарственным средством. Оптимизированная комбинированная терапия оказывает кооперативный эффект, подавляя существующую опухоль лучше, чем однонаправленное лекарственное средство, и вызывает полное исчезновение определенных опухолей. Оптимизированная комбинированная терапия излечивает устойчивость опухоли к лекарственному средству и рецидив злокачественной опухоли лучше, чем однонаправленное лекарственное средство, и цикл лечения является более коротким. Настоящее изобретение также относится к комбинированному соединению и фармацевтическому препарату, где указанное комбинированное соединение действует в качестве активного ингредиента, где указанный фармацевтический препарат является более безопасным в более низких дозах и обладает эффективностью кооперативного эффекта. Представлен также способ применения соединений и их получения для лечения и подавления аутоиммунного заболевания или нарушения, гетерогенного аутоиммунного заболевания или нарушения, воспалительного заболевания, злокачественной опухоли или нарушения.