(11) | 029392 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201690219 |
(22) | 2014.07.25 |
(51) | C07D 417/06 (2006.01)
A61K 38/11 (2006.01)
C07K 7/16 (2006.01) |
(31) | 61/859,024; 61/952,073 |
(32) | 2013.07.26; 2014.03.12 |
(33) | US |
(43) | 2016.11.30 |
(86) | PCT/US2014/048317 |
(87) | WO 2015/013690 2015.01.29 |
(71) | (73) ФЕРРИНГ Б.В. (NL) |
(72) | Висневски Казимеж, Штайнгарт Клаудио, Ривьер Пьер (US) |
(74) | Поликарпов А.В. (RU) |
(54) | АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА-2 |
(57) 1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R2 представляет собой Н, С1-С4алкил, галоген, -ОН или -О-С1-С4алкил;
R3 представляет собой Н, или -СН2-ОН, или -C(O)-NR5R6;
R4 представляет собой Н или -C(=NH)-NH2;
R5 и R6 независимо представляют собой Н, С1-С6алкил, -СН2-циклопропил, -циклопропил или арилС1-С12алкил, где арил представляет собой фенил или тиенил, при условии, что R5 и R6 оба не являются Н;
X и Y независимо представляют собой -СН2- или -S- при условии, что если X представляет собой -СН2-, то Y не является -СН2-;
Z представляет собой -CHR7- или S;
R7 представляет собой Н или С1-С4алкил, галоген, -ОН или -О-С1-С4алкил;
R8 представляет собой Н или -СН3;
Ar представляет собой ароматическое гетероциклическое пяти- или шестичленное кольцо, возможно замещенное одним С1-С4алкилом, галогеном, -ОН или группой -О-С1-С4алкил, или фенил, возможно замещенный одним C1-С4алкилом, галогеном, -ОН или группой -О-С1-С4алкил.
2. Соединение по п.1, где R5 и R6 независимо представляют собой Н, C1-С6алкил или арилС1-С12алкил.
3. Соединение по п.1, где только один из X и Y представляет собой -S- или X и Y оба представляют собой -S-.
4. Соединение по п.1, где X представляет собой -СН2-.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где Ar представляет собой тиофен.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R8 представляет собой -СН3.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где R3 представляет собой -C(O)-NR5R6.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где R5 представляет собой Н и R6 представляет собой С1-С4алкил.
9. Соединение по любому из пп.1-7, где R5 и R6 оба представляют собой -СН2СН3.
10. Соединение по любому из пп.1-9, где R2 представляет собой галоген.
11. Соединение по п.10, где R2 представляет собой -Cl или -F.
12. Соединение по п.1, представляющее собой
соединение 5
соединение 10
соединение 13
соединение 14
соединение 21
или соединение 33
13. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 5
14. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 10
15. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 13
16. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 14
17. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 21
18. Соединение по п.1, представляющее собой соединение 33
19. Способ лечения несахарного диабета, первичного ночного энуреза или никтурии, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18 пациенту, нуждающемуся в этом.
20. Применение любого из соединений по пп.1-18 для лечения несахарного диабета, первичного ночного энуреза или никтурии.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-18, для использования в лечении несахарного диабета, первичного ночного энуреза или никтурии.
22. Применение соединения по любому из пп.1-18 в изготовлении лекарственного средства для лечения несахарного диабета, первичного ночного энуреза или никтурии.
| 
