(11)	029273 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201290237
(22)	2010.10.29
(51)	A01N 43/90 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01)
(31)	61/256,222
(32)	2009.10.29
(33)	US
(43)	2013.04.30
(86)	PCT/US2010/054853
(87)	WO 2011/053861 2011.05.05
(71)	(73) ДЖИНОСКО (US); ОСКОТЕК ИНК. (KR)
(72)	Ким Хонг Ву (US), Кох Джонг Сунг (KR), Ли Джаекиоо, Сонг Хо-Джун (US), Ким Янгсам, Ли Хее Киу, Чой Джэнг-Сик, Лим Сун-Хее, Чэнг Сунва (KR)
(74)	Квашнин В.П. (RU)
(54)	КИНАЗНЫЕ ИНГИБИТОРЫ

(57) 1. Соединение формулы (I)

в которой R¹ представляет собой Н или C₁-C₆ алкил;

Z представляет собой Н, галоген или фенил;

X представляет собой NR²R³, NR⁴R⁵ или OR⁹, где

R² и R³, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют:

(i) 3-8-членную насыщенную или частично ненасыщенную моноциклическую группу, необязательно содержащую один гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, в дополнение к атому азота, к которому присоединены R² и R³, где указанная 3-8-членная насыщенная или частично ненасыщенная моноциклическая группа необязательно замещена 1-2 одинаковыми или различными заместителями R⁷, где R⁷ независимо представляет собой гидрокси, гидрокси(C₁-C₆)алкил, амино, причем амино необязательно замещен трифторацетилом или гидрокси(C₁-C₆)алкилом, морфолино, -С(О)О(C₁-C₆)алкил, (C₁-C₆)алкил, (C₃-C₈)циклоалкилсульфонамино, оксо, (C₁-C₆)алкилсульфонил, галофенил, ди(C₁-C₆)алкиламино(C₁-C₆)алкил, ди(С₁-С₆)алкиламино, гидроксиимино, -COR⁸, где R⁸ независимо представляет собой гидрокси(С₁-С₆)алкилпиперазинил, гидрокси(C₁-C₆)алкилпиперидинил, амино или (C₁-С₆)алкил;

(ii) 9-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную бициклическую группу, содержащую 0-3 атома азота в дополнение к атому азота, к которому присоединены R² и R³, необязательно замещенную гало(C₁-C₆)алкилфенилом или гало(С₁-С₆)алкилом;

R⁴ представляет собой Н или (C₁-C₆)алкил;

R⁵ представляет собой водород; (C₁-C₆)алкил; 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, где указанный 5-6-членный гетероцикл необязательно замещен (C₁-C₆)алкилом или (C₁-C₆)алкилсульфонилом; (C₃-C₆)циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, ди(C₁-C₆)алкиламино, фенилсульфонилом или амино, причем амино необязательно замещен -С(О)(C₁-C₆)алкилом; фенил(C₁-C₆)алкил, необязательно замещенный галогеном, (C₁-C₆)алкилсульфонамино, амино, алкокси, (C₃-С₈)циклоалкилсульфонамино или (C₃-C₈)циклоалкилсульфон((C₁-C₆)алкил)амино; (C₃-С₈)циклоалкил(C₁-C₆)алкил; фенилгидрокси(C₁-C₆)алкил; тетрагидропиранил(С₁-С₆)алкил; пиперидинил(C₁-C₆)алкил, необязательно замещенный (C₁-C₆)алкилом; морфолино(C₁-C₆)алкил; фенил, необязательно замещенный гало(C₁-C₆)алкилом;

R⁹ представляет собой морфолино(C₁-C₆)алкил;

Y представляет собой NHR⁶ или R¹⁰, где

R⁶ представляет собой фенил(C₁-C₆)алкил, необязательно замещенный галогеном, 9-10-членную ненасыщенную или частично ненасыщенную бициклическую группу, имеющую 0-2 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, или фенил, где фенил необязательно замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (C₁-C₆)алкила, (C₁-C₆)алкокси, галогена, гало(C₁-C₆)алкила, гало(C₁-C₆)алкокси, (C₁-С₆)алкилсульфонила, пиперазинила, необязательно замещенного алкокси; морфолино, фенокси, диоксотиоморфолино, N-оксид морфолино, -C(O)R¹¹;

R¹¹ представляет собой (C₁-C₆)алкокси или пиперазинил;

R¹⁰ представляет собой фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из (C₁-C₆)алкокси, амино и мочевины, замещенной фенилом, где фенил необязательно замещен галогеном,

и его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой Н и X представляет собой NR²R³.

3. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой Н и X представляет собой NR⁴R⁵.

4. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой Н и X представляет собой OR⁹.

5. Соединение по п.1, где 3-8-членная насыщенная или частично ненасыщенная моноциклическая группа замещена гидрокси или амином.

6. Соединение по п.1, где 3-8-членной насыщенной или частично ненасыщенной моноциклической группой является азетидин, пиперидин или пирролидин, где азетидин, пиперидин или пирролидин независимо замещены 1-2 гидроксигруппами или аминогруппами и необязательно и независимо замещены гидроксиметилом при одном или различных атомах углерода.

7. Соединение по п.1, где гало(C₁-C₆)алкилом является CF₃.

8. Соединение по п.1, где гало(C₁-C₆)алкокси является OCF₃.

9. Соединение, выбранное из

4-(3,5-диметоксифениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-6(6H)-она;

4-(3,5-диметоксифениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

гидрохлорида 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-(3,5-диметоксифениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-диметоксифениламино)-2-(4-морфолинопиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

метил 1-(4-(3,5-диметоксифениламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)-4-гидроксипипе­ридин-4-карбоксилата;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(S)-2-(пирролидин-3-иламино)-4-(4-трифторметиламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,4R)-4-аминоциклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(2-морфолиноэтокси)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(3,4-дигидроизохинолин-2(1Н)-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(R)-2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(пиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

N-(2-((5-оксо-4-(3-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)ме­тил)фенил)метансульфонамида;

(S)-2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

N-(1-(5-оксо-4-(4-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)пиперидин-4-ил)циклопропансульфонамида;

гидрохлорида 2-(пиперидин-4-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (S)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-морфолино-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,4R)-4-гидроксициклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-оксопиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(3-(3-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро[1,2,3]триазоло[1,5-а]пиразин-5(4H)-ил)-4-(4-(трифторме­тил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(циклопропиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(циклопентиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(пирролидин-3-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(3-(трифторметил)-5,6-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразин-7(8H)-ил)-4-(4-(трифторметил)фенил­амино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(бензиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(бензил(метил)амино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(S)-2-(1-(4-фторфенил)этиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-фторбензиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 2-(пиперидин-4-илметиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорид 2-(1,4-диазепан-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(тиазолидин-3-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

N-(2-((5-оксо-4-(4-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)ме­тил)фенил)метансульфонамида;

(S)-2-(1-циклогексилэтиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(циклогексиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(R)-2-(1-метилпирролидин-3-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(R)-2-(1-изопропилпирролидин-3-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1-метилпиперидин-4-ил)метиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1-изопропилпиперидин-4-ил)метиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-((диметиламино)метил)пиперидин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-метилтиазол-2-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(S)-2-(1-(метилсульфонил)пирролидин-3-иламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

этил 1-(5-оксо-4-(4-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)пиперидин-4-карбоксилата;

2-(4-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-карбонил)пиперидин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пири­до[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-карбонил)пиперидин-1-ил)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пири­до[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1S,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1S,2S)-2-аминоциклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-4-(2-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(2-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,4R)-4-аминоциклогексиламино)-4-(2-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-этилпиперазин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(2-морфолиноэтиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(3-аминоциклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(морфолиноамино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(R)-2-(2-гидрокси-1-фенилэтиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламинопиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(S)-2-(2-гидрокси-1-фенилэтиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламинопиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(R)-2-(1-гидрокси-3-фенилпропан-2-иламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(S)-2-(1-гидрокси-3-фенилпропан-2-иламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

1-(5-оксо-4-(3-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)пиперидин-4-карбоксамида;

(R)-2,2,2-трифтор-N-(1-(5-оксо-4-(3-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)пирролидин-3-ил)ацетамида;

2-(4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1S,2S)-2-(фенилсульфонил)циклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

2-((1S,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-тиоморфолино-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-сульфонилпиридо)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-морфолинопиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

N-((1R,2S)-2-(5-оксо-4-(3-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)циклогексил)ацетамида;

N-((1R,4R)-4-(5-оксо-4-(3-(трифторметил)фениламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)циклогексил)ацетамида;

2-((1R,2R)-2-(диметиламино)циклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она с (2-((1S,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-оном;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-морфолинопиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-((1r,4r)-4-гидроксициклогексиламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(2-аминобензиламино)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (S)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(пирролидин-3-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(пиперидин-4-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(1-метилпиперидин-4-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(S)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(1-метилпирролидин-3-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

(R)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

N-((1R,4R)-4-(4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)циклогексил)ацетамида;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(3-оксопиперазин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(пиперазин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

метил 1-(4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-ил)-4-гидроксипиперидин-4-карбоксилата;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,4R)-4-аминоциклогексиламино)-4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(гидроксиимино)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (S)-4-(феноксифениламино)-2-(пирролидин-3-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фениламино)-2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фениламино)-2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 4-оксида 4-(4-(5-оксо-2-(пиперидин-4-илметиламино)-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-иламино)фенил)морфолина;

гидрохлорида 4-(4-морфолинофениламино)-2-(пиперидин-4-илметиламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

N-метил-N-(2-((4-(4-морфолинофениламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)ме­тил)фенил)циклопропансульфонамида;

N-(2-((4-(4-морфолинофениламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)метил)фе­нил)циклопропансульфонамида;

N-(2-((4-(4-морфолинофениламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-2-иламино)ме­тил)фенил)метансульфонамида;

2-(2-аминобензиламино)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,2S)-2-аминоциклогексиламино)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-((1R,2R)-2-аминоциклогексиламино)-4-(бензо[d][1,3]диоксол-5-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3,4,5-триметоксифениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6Н)-она;

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3,4,5-триметоксифениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-метоксифениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3-хлор-5-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3-бром-5-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметокси)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-6-метил-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

6-метил-4-(фениламино)-2-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

метил 4-(6-метил-2-морфолино-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-иламино)бензоата;

гидрохлорида 6-метил-2-(метиламино)-4-(4-(пиперазин-1-карбонил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метоксифенил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

1-(4-фторфенил)-3-(4-(6-метил-2-(метиламино)-5-оксо-5,6-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-4-ил)фенил)мочевины;

8-бром-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фенилами­но)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-хлор-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(4-бром-3-метилфениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пи­ридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-хлор-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(4-бром-3-метилфениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пи­ридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-хлор-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-метоксифениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-метокси-5-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3,4-диметоксифениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3-бром-4-метоксифениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(4-феноксифениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

8-бром-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-феноксифениламино)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6Н)-она;

4-(3,4-диметоксифениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

4-(3-бром-4-метоксифениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пири­мидин-5(6H)-она;

гидрохлорида 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-8-бром-4-(4-феноксифениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-йод-4-(4-феноксифениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-8-йодпири­до[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-8-йодпиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(4-хлор-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-8-йод-4-(4-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(4-морфолино-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пири­до[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-2-(3-аминопирролидин-1-ил)-8-бром-4-(4-хлор-3-(трифторметокси)фениламино)пири­до[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(4-хлор-3-(трифторметокси)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3-бром-5-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

гидрохлорида (R)-6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-йод-8-(4-(трифторметил)фениламино)изохинолин-1(2Н)-она;

гидрохлорида (R)-6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-бром-8-(4-(трифторметил)фениламино)изохинолин-1(2H)-она;

гидрохлорида (S)-6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-бром-8-(4-(трифторметил)фениламино)изохинолин-1(2Н)-она;

4-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-иламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(нафталин-2-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(хинолин-5-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

4-(3H-индол-2-иламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она или

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(4-феноксифениламино)-8-фенилпиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.

11. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения медиированного протеинкиназой заболевания у пациента, нуждающегося в таковом, включающее введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное медиированное протеинкиназой заболевание выбирают из группы, включающей астму, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), респираторный дистресс-синдром взрослых (РДСВ), язвенный колит, болезнь Крона, бронхит, дерматит, аллергический ринит, псориаз, склеродерму, крапивницу, буллезные расстройства, коллагеноз, контактный дерматит, экзему, болезнь Кавасаки, красные угри, синдром Шегрена-Ларссона, ревматоидный артрит, рассеянный склероз, синдром воспаленной толстой кишки, ВИЧ, волчанку, лимфому, остеосаркому, меланому, рак молочной железы, рак почек, рак простаты, рак толстой и ободочной кишки, рак щитовидной железы, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак нервов, рак легких, рак матки, желудочно-кишечный рак, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, остеопороз, остеопению, остеомаляцию, остеофиброз, болезнь Педжета, диабет, пролиферативные расстройства кровеносных сосудов, глазные болезни, рестеноз, фиброз, атеросклероз, аритмию, стенокардию, ишемию миокарда, инфаркт миокарда, аневризму сердца или сосудов, васкулит, удар, периферийную обструктивную артериопатию, реперфузионное повреждение после ишемии органа или ткани, эндотоксический, хирургический или травматический шок, гипертонию, порок клапана сердца, сердечную недостаточность, аномальное кровяное давление, сужение кровеносных сосудов, отторжение трансплантата, вирусные и грибковые инфекции.

12. Применение по п.11, где указанное соединение получено в форме, подходящей для введения внутривенно, подкожно, ингаляцией, перорально, ректально, парентерально, интравитреально, внутримышечно, интраназально, дермально, местно, в уши, в глаза, буккально, трахеально, бронхиально или подъязычно.

13. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования SYK, PYK2, FAK, ZAP70, PIM1, FLT3, RET, JAK2, JAK3, LRRK2, LRRK2 (G2019S), ALK, AURKA, AXL, BMPR2, CSF1R, JNK1, JNK2, JNK3, KIT, KIT(D816V), LKB1, MLK1, PAK4, PDGFRB, PLK4, RSK2, SNARK, SRPK3, TAK1 или TYK2 сигналов у пациента, нуждающегося в таковом.

14. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для ингибирования роста раковых клеток.

15. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения рака у пациента, нуждающегося в таковом.

16. Применение по п.15, где указанным раком является лейкемия, рак легких, рак толстой кишки, рак ЦНС, меланома, рак яичников, рак почек, рак простаты или рак молочной железы.

17. Применение по п.16, где указанное соединение выбирается из группы, включающей

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он;

(S)-2-(пирролидин-3-иламино)-4-(4-трифторметиламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он;

гидрохлорид (S)-4-(4-морфолинофениламино)-2-(пирролидин-3-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-сульфонилфениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он и

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он.

18. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения нейродегенеративного заболевания у пациента, нуждающегося в таковом.

19. Применение по п.18, где указанным заболеванием является болезнь Паркинсона или болезнь Альцгеймера.

20. Применение по п.18, где указанное соединение выбирается из

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она или

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она.

21. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения воспалительного заболевания у пациента, нуждающегося в таковом.

22. Применение по п.21, где указанным воспалительным заболеванием является астма, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), респираторный дистресс-синдром взрослых (РДСВ), язвенный колит, болезнь Крона, бронхит, дерматит, аллергический ринит, псориаз, склеродерма, крапивница, ревматоидный артрит, рассеянный склероз или рак.

23. Применение по п.22, где указанное соединение выбирается из

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она или

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она.

24. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения медиированного протеинкиназой заболевания у пациента, нуждающегося в таковом, где указанное медиированное протеинкиназой заболевание выбирают из группы, включающей астму, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), респираторный дистресс-синдром взрослых (РДСВ), язвенный колит, болезнь Крона, бронхит, дерматит, аллергический ринит, псориаз, склеродерму, крапивницу, буллезные расстройства, коллагеноз, контактный дерматит, экзему, болезнь Кавасаки, красные угри, синдром Шегрена-Ларссона, ревматоидный артрит, рассеянный склероз, синдром воспаленной толстой кишки, ВИЧ, волчанку, лимфому, остеосаркому, меланому, рак молочной железы, рак почек, рак простаты, рак толстой и ободочной кишки, рак щитовидной железы, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак нервов, рак легких, рак матки, желудочно-кишечный рак, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, остеопороз, остеопению, остеомаляцию, остеофиброз, болезнь Педжета, диабет, пролиферативные расстройства кровеносных сосудов, глазные болезни, рестеноз, фиброз, атеросклероз, аритмию, стенокардию, ишемию миокарда, инфаркт миокарда, аневризму сердца или сосудов, васкулит, удар, периферийную обструктивную артериопатию, реперфузионное повреждение после ишемии органа или ткани, эндотоксический, хирургический или травматический шок, гипертонию, порок клапана сердца, сердечную недостаточность, аномальное кровяное давление, сужение кровеносных сосудов, отторжение трансплантата, вирусные и грибковые инфекции.

25. Применение по п.24, где указанное лекарственное средство способно вводиться внутривенно, подкожно, ингаляцией, перорально, ректально, парентерально, интравитреально, внутримышечно, интраназально, дермально, местно, в уши, в глаза, буккально, трахеально, бронхиально или подъязычно.

26. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для ингибирования SYK, PYK2, FAK, ZAP70, PIM1, FLT3, RET, JAK2, JAK3, LRRK2, LRRK2(G2019S), ALK, AURKA, AXL, BMPR2, CSF1R, JNK1, JNK2, JNK3, KIT, KIT (D816V), LKB1, MLK1, PAK4, PDGFRB, PLK4, RSK2, SNARK, SRPK3, TAK1 или TYK2 сигналов у пациента, нуждающегося в таковом.

27. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для ингибирования роста раковых клеток.

28. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака у пациента, нуждающегося в таковом.

29. Применение по п.28, где указанным раком является лейкемия, рак легких, рак толстой кишки, рак ЦНС, меланома, рак яичников, рак почек, рак простаты или рак молочной железы.

30. Применение по п.29, где указанное соединение выбирается из группы, включающей

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он;

(S)-2-(пирролидин-3-иламино)-4-(4-трифторметиламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он;

гидрохлорид (S)-4-(4-морфолинофениламино)-2-(пирролидин-3-иламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она;

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-сульфонилфениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он и

2-(4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-морфолинофениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-он.

31. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения нейродегенеративного заболевания у пациента, нуждающегося в таковом.

32. Применение по п.31, где указанным заболеванием является болезнь Паркинсона или болезнь Альцгеймера.

33. Применение по п.32, где указанное соединение выбирается из

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она или

4-(3,5-бис-(трифторметил)фениламино)-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она.

34. Применение соединения по п.1 или 9 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания у пациента, нуждающегося в таковом.

35. Применение по п.34, где указанным воспалительным заболеванием является астма, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ), респираторный дистресс-синдром взрослых (РДСВ), язвенный колит, болезнь Крона, бронхит, дерматит, аллергический ринит, псориаз, склеродерма, крапивница, ревматоидный артрит, рассеянный склероз или рак.

36. Применение по п.35, где указанное соединение выбирается из

2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-4-(3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6H)-она или

2-(4-гидрокси-4-(гидроксиметил)пиперидин-1-ил)-4-(4-метокси-3-(трифторметил)фениламино)пиридо[4,3-d]пиримидин-5(6Н)-она.