Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 11´2017

(21)

201791668 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2016.01.15

(51)

A61K 47/48 (2006.01)
A61K 45/06
(2006.01)
A61P 9/04
(2006.01)

(31)

62/107,040

(32)

2015.01.23

(33)

US

(86)

PCT/IB2016/050206

(87)

WO 2016/116842 2016.07.28

(71)

НОВАРТИС АГ (CH)

(72)

Кантер Аарон, Юзера Эйми Ричардсон, Зекри Фредерик (US)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

СИНТЕТИЧЕСКИЕ КОНЪЮГАТЫ АПЕЛИНА С ЖИРНОЙ КИСЛОТОЙ С УЛУЧШЕННЫМ ПЕРИОДОМ ПОЛУРАСПАДА

(57) Изобретение обеспечивает конъюгат или его фармацевтически приемлемую соль, включающие синтетический полипептид по формуле (I):

Q-R-P-R-L-C*-H-K-G-P-(Nle)-C*-F (I)

или его амид, или сложный эфир; и жирную кислоту, выбранную из:

Увеличить масштаб

где указанная жирная кислота ковалентно связана с N-концом пептида посредством одной из его карбоксильных функциональных групп, опционально с помощью полиэтиленгликолевого линкера; и где два цистеина - аминокислоты, помеченные *, образуют дисульфидную связь между тиольными функциональными группами их боковой цепи. Конъюгаты являются агонистами рецептора APJ. Изобретение также относится к способу получения конъюгатов по изобретению и его терапевтическим применениям, таким как лечение или профилактика острой декомпенсированной сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, легочной гипертензии, фибрилляции предсердий, синдрома Бругады, желудочковой тахикардии, атеросклероза, гипертонии, рестеноза, ишемических сердечно-сосудистых заболеваний, кардиомиопатии, сердечного фиброза, аритмии, отечности, диабета (включая гестациозный диабет), ожирения, периферической артериальной болезни, инсультов, транзиторных ишемических атак, травматических повреждений головного мозга, бокового амиотрофического склероза, ожогов (включая солнечные ожоги) и преэклампсии. Кроме того, настоящее изобретение относится к комбинации фармакологически активных агентов и фармацевтической композиции.


наверх