(11)	028012 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201201670
(22)	2011.07.28
(51)	C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/4706 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	61/368,972
(32)	2010.07.29
(33)	US
(43)	2013.07.30
(86)	PCT/US2011/045658
(87)	WO 2012/016001 2012.02.02
(71)	(73) МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)
(72)	Хак Бейард Р., Чэнь Сяолин, Неагу Константин, Джонс Рейнальдо, Сяо Уфан, Мочалкин Игор (US)
(74)	Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)
(54)	ЦИКЛИЧЕСКИЙ АМИН-АЗАГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЙ КАРБОКСАМИД

(57) 1. Соединение формулы (I)

и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты солей, где

X представляет собой N или C-R³;

Y представляет собой N или NH;

R¹ представляет собой L¹-R⁴-L²-R⁵-L³-R⁶ или L¹-R⁴-L²-R⁵;

R² представляет собой A или H;

L¹, L³, каждый независимо друг от друга, представляют собой одинарную связь;

R³ представляет собой H, A или COOH;

R⁴ представляет собой циклический А, который может быть моно- или дизамещен Hal или LA;

R⁵, R⁶, каждый независимо друг от друга, представляют собой Ar или циклический А, который может быть моно- или дизамещен Hal или LA;

L² представляет собой одинарную связь;

Ar представляет собой моно- или бициклический ароматический гомо- или гетероцикл, который содержит 0, 1, 2, 3 или 4 N, О и/или S атома и 5, 6, 7, 8, 9 или 10 скелетных атомов, и может быть незамещен или, независимо друг от друга, моно-, ди- или тризамещен ОА, CN и/или SO₂A, где кольцевой N-атом может быть замещен О-атомом с образованием N-оксидной группы и где в случае бициклического ароматического цикла одно из двух колец может быть частично насыщенным;

А представляет собой неразветвленный или разветвленный линейный или циклический алкил, который содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С атомов, где одна или две CH₂ группы могут быть заменены на О или S атом и/или на -NH-, -СО-, -NHCOO- или -N(LA)-;

LA представляет собой неразветвленный или разветвленный, линейный алкил, который содержит 1, 2, 3 или 4 С атома, где 1, 2 или 3 Н атома могут быть заменены на Hal; и

Hal представляет собой F, Cl, Br или I.

2. Соединения по п.1 и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты солей, где

X представляет собой N;

Y представляет собой NH;

R¹ представляет собой L¹-R⁴-L²-R⁵;

R² представляет собой Н;

R⁵ представляет собой моноциклический ароматический гомо- или гетероцикл, который содержит 0, 1 или 2 N, О и/или S атома и 5 или 6 скелетных атомов, и может быть незамещен или, независимо друг от друга, моно-, ди- или тризамещен ОА, CN и/или SO₂A;

А представляет собой неразветвленный или разветвленный линейный или циклический алкил, который содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С атомов, где одна или две CH₂ группы могут быть заменены на О или S атом и/или на -NH-, -СО-, -NHCOO- или -N(LA)-;

LA представляет собой неразветвленный или разветвленный, линейный алкил, который содержит 1, 2, 3 или 4 С атома, где 1, 2 или 3 Н атома могут быть заменены на Hal; и

Hal представляет собой F, Cl, Br или I.

3. Соединение формулы (II)

и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты солей, где

X представляет собой N или C-R³;

R² представляет собой А;

R³ представляет собой Н, А или СООН;

Y' представляет собой CH₂ или NH, причем, когда Y' представляет собой NH, Z представляет собой CH₂ (или отсутствует) и, когда Y' представляет собой CH₂, Z представляет собой NH;

Z представляет собой CH₂, NH или отсутствует, причем, когда Z представляет собой CH₂ (или отсутствует), Y' представляет собой NH и, когда Z представляет собой NH, Y' представляет собой CH₂, и

Z' представляет собой Ar или циклический А, который может быть моно- или дизамещен Hal или LA;

Ar представляет собой моно- или бициклический ароматический гомо- или гетероцикл, который содержит 0, 1, 2, 3 или 4 N, О и/или S атома и 5, 6, 7, 8, 9 или 10 скелетных атомов, и может быть незамещен или, независимо друг от друга, моно-, ди- или тризамещен ОА, CN и/или SO₂A, где кольцевой N-атом может быть замещен О-атомом с образованием N-оксидной группы;

А представляет собой неразветвленный или разветвленный линейный или циклический алкил, который содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С атомов, где одна или две CH₂ группы могут быть заменены на О или S атом и/или на -NH-, -СО-, -NHCOO- или -N(LA)-.

4. Соединение формулы (III)

и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты солей, где

X представляет собой N;

R² представляет собой Н;

Y' представляет собой NH;

Z отсутствует;

Z' представляет собой Ar или циклический А, который может быть моно- или дизамещен Hal или LA;

Ar представляет собой моно- или бициклический ароматический гомо- или гетероцикл, который содержит 0, 1, 2, 3 или 4 N, О и/или S атома и 5, 6, 7, 8, 9 или 10 скелетных атомов, и может быть незамещен или, независимо друг от друга, моно-, ди- или тризамещен ОА, CN и/или SO₂A, где кольцевой N-атом может быть замещен О-атомом с образованием N-оксидной группы;

А представляет собой неразветвленный или разветвленный линейный или циклический алкил, который содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С атомов, где одна или две CH₂ группы могут быть заменены на О или S атом и/или на -NH-, -СО-, -NHCOO- или -N(LA)-.

5. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, которая включает:

транс-рацемический 4-((4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-фенилпирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(2-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(4-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(3-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(2-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(3-хлорфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(2-хлор-6-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(3-бромфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(3-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(нафталин-2-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(нафталин-1-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-метил-4-((4-фенилпирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(4-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(4-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

4-((4-фенилпирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

4-((4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

4-((4-(2-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

4-((4-(2-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

4-((4-(3-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

4-((4-(4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

рацемический транс-4-((4-(3-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

цис-рацемический 4-((4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(3-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(м-толил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(4-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический трет-бутил 3-амино-4-(4-хлорфенил)пиперидин-1-карбоксилат;

рацемический транс-бензил 3-амино-4-(3-фтор-4-метилфенил)пиперидин-1-карбоксилат;

транс-рацемический бензил 3-((8-карбамоилхиназолин-4-ил)амино)-4-(3-фтор-4-метилфенил)пиперидин-1-карбоксилат;

рацемический транс-4-((4-(3-фтор-4-метилфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-(3-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 2-этил-4-((4-(3-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 2-этил-4-((4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 2-метил-4-((4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический 4-((4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хинолин-8-карбоксамид;

транс-рацемический этил 8-карбамоил-4-(4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хинолин-3-карбоксилат;

транс-рацемическая 8-карбамоил-4-((4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хинолин-3-карбоновая кислота;

4-(3-фтор-4-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(4-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4R)-4-(4-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4R)-4-(3-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(4-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(4-(трифторметокси)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-фтор-4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-фтор-4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-хлорфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(2-хлорфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(2-хлорфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((хинолин-6-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(хинолин-6-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(хинолин-6-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-фтор-3-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(4-фтор-3-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(4-фтор-3-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((нафталин-1-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(нафталин-1-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(нафталин-1-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(нафталин-2-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(нафталин-2-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-бромфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-цианофенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-цианофенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-цианофенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((2,3-дигидробензофуран-5-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-фтор-2-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-фтор-2-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(3-фтор-2-метилфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-хлорфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-(((хлорфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-хлор-3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-хлор-4-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(4-хлор-3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-фтор-4-метоксифенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-хлор-3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((3S,4R)-4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(2,4,5-трифторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(2,4,5-трифторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((3R,4S)-4-(3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-хлор-2-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((нафталин-2-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(4-(((метилсульфонил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(4-хлор-3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-хлор-3-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)-2-этилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-хлор-5-фторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

6-фтор-4-(((3R,4S)-4-(4-(трифторметил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(3-(пирролидин-1-ил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((([1,1'-бифенил]-3-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-фтор-3-(пиридин-3-ил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((2-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-фтор-4-(пиридин-3-ил)фенил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((4-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3,5-дифторфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

1-метил-4-((фенилпиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((3-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-метоксифенил)пиперидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4S)-4-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4R)-4-(4-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4R)-4-(3-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4S)-4-(3-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((4-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-метоксифенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((2-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)-2-метилхиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-фтор-4-метилфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-метил-4-(((3R,4R)-4-(3-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3,4-диметоксифенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3-фтор-5-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-метил-4-(((4-(трифторметил)фенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-этил-4-(((2-фторфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((4-хлорфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

2-((этил-4-(м-толил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-((4-(3,5-диметилфенил)пиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

6-фтор-4-(((3R,4R)-4-фенилпиперидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3R,4S)-4-(2-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид;

4-(((3S,4R)-4-(2-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)пирролидин-3-ил)амино)хиназолин-8-карбоксамид,

и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты солей.

6. Соединение, представляющее собой амид транс-4-(4-фенилкарбамоилпирролидин-3-иламино)хиназолин-8-карбоновой кислоты.

7. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативных заболеваний, которая содержит соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или сольват соли в качестве активного ингредиента, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

8. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сольвата соли в качестве лекарственного средства для лечения гиперпролиферативных заболеваний.

9. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сольвата соли для лечения гиперпролиферативных заболеваний.

10. Применение по п.9, где заболевание выбрано из группы, которая включает злокачественное новообразование, воспаление, панкреатит или заболевание почек, боль, доброкачественную гиперплазию кожи, рестеноз, заболевание предстательной железы, заболевания, связанные с васкулогенезом или ангиогенезом, ангиогенезом опухоли, кожные заболевания, выбранные из псориаза, экземы и склередемы, диабет, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, возрастную дегенерацию макулы, гемангиому, глиому, меланому и саркому Капоши.

11. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сольвата соли для приготовления лекарственного средства для лечения гиперпролиферативных заболеваний.

12. Применение по п.11, где заболевание выбрано из группы, которая включает злокачественное новообразование, воспаление, панкреатит или заболевание почек, боль, доброкачественную гиперплазию кожи, рестеноз, заболевание предстательной железы, заболевания, связанные с васкулогенезом или ангиогенезом, ангиогенезом опухоли, кожные заболевания, выбранные из псориаза, экземы и склередемы, диабет, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, возрастную дегенерацию макулы, гемангиому, глиому, меланому и саркому Капоши.

13. Способ получения соединений формулы (I), где X представляет собой N, Y представляет собой NH и все другие заместители имеют значения, указанные для формулы (I) в п.1, где эфир карбоновой кислоты формулы (IV)

вводят в реакцию с соединением формулы (V)

с получением соединения формулы (VI)

которое в заключение превращают в амид карбоновой кислоты формулы (I)