(11)	028008 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201591180
(22)	2013.12.18
(51)	A61K 31/343 (2006.01)
(31)	61/739,609; 61/758,147
(32)	2012.12.19; 2013.01.29
(33)	US
(43)	2015.12.30
(86)	PCT/US2013/076041
(87)	WO 2014/100135 2014.06.26
(71)	(73) САРКОУД БАЙОСАЙЕНС ИНК. (US)
(72)	Ньюман Мэри, Ханке Уилльям (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	СОСТАВЫ ИНГИБИТОРА LFA-1

(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы 1

или его соль, фармацевтически приемлемый носитель и тиосульфатную соль.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где фармацевтически приемлемый носитель представляет собой водный растворитель.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где тиосульфатная соль представлена в количестве в диапазоне от 0,01 до 0,5% мас./об.

4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где тиосульфатная соль представляет собой тиосульфат натрия.

5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-4, где композицию забуферивают до рН 6,0-8,5.

6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, где соединение формулы 1 представлено в количестве в диапазоне от 1 до 5% мас./об.

7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6, дополнительно содержащая барботированный азот.

8. Способ стабилизации фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы 1

или его соль, где указанный способ включает:

(i) растворение соединения формулы 1 в воде или водном растворителе с образованием раствора и

(ii) добавление к раствору стабилизирующего эффективного количества фармацевтически приемлемой тиосульфатной соли.

9. Способ по п.8, где тиосульфатная соль представляет собой тиосульфат натрия и представлена в количестве 0,3% мас./об.

10. Способ по п.8 или 9, где фармацевтически приемлемые ингредиенты содержат буферный компонент такой, что рН композиции составляет 6,0-8,5.

11. Способ по любому из пп.8-10, где соединение формулы 1 представлено в количестве в диапазоне от 1 до 5% мас./об.

12. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-6 для лечения заболевания глаз у нуждающегося в этом индивидуума, включающего стадию введения эффективного количества композиции указанному индивидууму.

13. Применение по п.12, где заболевание глаз представляет собой заболевание "сухой глаз".

14. Применение по п.12, где указанное введение включает местное введение в глаз.

15. Фармацевтическая композиция по п.3, где тиосульфатная соль представлена в количестве 0,3% мас./об.

16. Фармацевтическая композиция по п.6, где соединение формулы 1 представлено в количестве 5% мас./об.