(11) | 027929 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201492204 |
(22) | 2013.05.24 |
(51) | C07H 19/11 (2006.01)
A61K 31/7072 (2006.01)
A61P 31/14 (2006.01) |
(31) | 12169425.1 |
(32) | 2012.05.25 |
(33) | EP |
(43) | 2015.03.31 |
(86) | PCT/EP2013/060704 |
(87) | WO 2013/174962 2013.11.28 |
(71) | (73) ЯНССЕН САЙЕНСИЗ АЙРЛЭНД ЮCИ (IE) |
(72) | Хоупис Иоаннис Николаос, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Тахри Абделлах (BE) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | НУКЛЕОЗИДЫ НА ОСНОВЕ УРАЦИЛА И СПИРООКСЕТАНА |
(57) 1. Соединение формулы I
включая его любые возможные стереоизомеры, где
R9 представляет собой C1-C6-алкил, фенил, C3-C7-циклоалкил или C1-C3-алкил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из фенила, нафтила, C3-C6-циклоалкила, гидрокси- или C1-C6-алкоксигруппы;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, которое представлено формулой Ia
3. Соединение по п.1 или 2, где R9 представляет собой C1-C6-алкил или C1-C2-алкил, замещенный фенилом, C1-C2-алкоксигруппой или C3-C6-циклоалкилом.
4. Соединение по любому из предыдущих пп.1-3, где R9 представляет собой C2-C4-алкил.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R9 представляет собой i-пропил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, которое представлено формулой Ib
7. Соединение формулы V
включая его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
8. Применение соединения (V) для получения соединения по любому из пп.1-6.
9. Соединение формулы VI
включая его любые стереохимические формы и/или фармацевтически приемлемые соли или сольваты.
10. Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения HCV инфекции, содержащая соединение по любому из пп.1-6 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Применение соединения по любому из пп.1-6 или 9 или фармацевтической композиции по п.10 в качестве лекарственного препарата.
12. Применение соединения по любому из пп.1-6 или 9 или фармацевтической композиции по п.10 для предупреждения или лечения HCV инфекции у млекопитающего.
13. Комбинированный препарат, содержащий (a) соединение формулы I по любому из пп.1-6 или 9 и (b) другой ингибитор HCV, для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении HCV инфекций.
| 
