(21)	201692215 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.10.12
(51)	C07D 487/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61K 47/66 (2017.01) A61K 31/5517 (2006.01)
(31)	61/547,195
(32)	2011.10.14
(33)	US
(62)	201490582; 2012.10.12
(71)	СИЭТЛ ДЖЕНЕТИКС, ИНК. (US); МЕДИМЬЮН ЛИМИТЕД (GB)
(72)	Джеффри Скотт, Бёрк Патрик (US), Ховард Филип Уилсон (GB)
(74)	Нилова М.И. (RU)
(54)	ПИРРОЛБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И КОНЪЮГАТЫ НАПРАВЛЕННОГО ДЕЙСТВИЯ

(57) Соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, или его конъюгат, где R² имеет формулу III , где А представляет собой С_5-7арильную группу, X представляет собой или NHR^N, где R^N выбран из группы, включающей Н и С_1-4алкил, и либо: (i) Q¹ представляет собой одинарную связь, Q² выбран из одинарной связи и -Z-(CH₂)_n-, где Z выбран из одинарной связи, О, S и NH и n составляет от 1 до 3; или (ii) Q¹ представляет собой -СН=СН- и Q² представляет собой одинарную связь; R¹² представляет собой C_5-10арильную группу; замещенную группой, выбранной из ОН, СО₂Н, CO₂R^O, где R^O выбран из C_1-4алкила; R⁶ и R⁹ независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH₂, NHR, NRR', нитро, Me₃Sn и галогена; где R и R' независимо выбраны из необязательно замещенной C_1-12алкильной, C_3-20 гетероциклильной и C_5-20арильной групп; R⁷ выбран из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH₂, NHR, NHRR', нитро, Me₃Sn и галогена; либо: (a) R¹⁰ представляет собой Н и R¹¹ представляет собой ОН, OR^A, где R^A представляет собой C_1-4алкил; (b)R¹⁰ и R¹¹ образуют двойную связь азот-углерод между атомами азота и углерода, к которым они присоединены; или (c) R¹⁰ представляет собой Н и R¹¹ представляет собой SO_zM, где z представляет собой 2 или 3 и М представляет собой одновалентный фармацевтически приемлемый катион; R" представляет собой C_3-12ал­киленовую группу, цепь которой может прерываться одним или более гетероатомами, например О, S, NR^N2, где R^N2 представляет собой Н или C_1-4алкил, и/или ароматическими кольцами, например бензолом или пиридином; Y и Y' выбраны из О, S или NH; R^6', R^7", R^9' выбраны из тех же групп, как R⁶, R⁷ и R⁹ соответственно, и R^10' и R^11' представляют собой такие же группы, как R¹⁰ и R¹¹, где, если R¹¹ и R^11' представляют собой SO_zM, M может представлять собой двухвалентный фармацевтически приемлемый катион.