| |
(21) | 201692404 (13) A1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(22) | 2015.06.01 |
(51) | A61K 38/08 (2006.01) C07K 7/16 (2006.01) |
(31) | 14170992.3 |
(32) | 2014.06.03 |
(33) | EP |
(86) | PCT/EP2015/062054 |
(87) | WO 2015/185467 2015.12.10 |
(71) | Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) |
(72) | Биссанц Катерина, Блайгер Конрад (DE), Грундшобер Кристоф (CH) |
(74) | Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Липатова И.И., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU) |
(54) | ПЕПТИДЫ, ВЫПОЛНЯЮЩИЕ РОЛЬ АГОНИСТОВ ОКСИТОЦИНА |
(57) Изобретение относится к соединениям формулы
где R1 является водородом, низшим алкилом или циклоалкилом; R2 является водородом или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N и атомом С, к которым они присоединены, пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное одним или двумя атомами F или гидроксильной группой, или могут образовывать азетидиновое или пиперазиновое кольцо; R3 является водородом, низшим алкилом, низшим алкилом, замещенным гидроксильной группой, -(CH2)2C(O)NH2, бензилом, фенилом, -СН2-пятичленной ароматической гетероциклической группой, СН2-индолилом, -СН2-циклоалкилом, циклоалкилом или -(СН2)2-S-низшим алкилом; R3' является водородом или низшим алкилом; или X представляет собой -C(O)-CHR4-CHR4'-C(O)-NH-CH2-, R4/R4' являются водородом, или один из R4 или R4' представляет собой аминогруппу; о означает 0 или 1; или к их фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к его соответствующему энантиомеру и/или его оптическим изомерам. Было установлено, что настоящие соединения являются агонистами окситоциновых рецепторов для лечения аутизма, стресса, включая посттравматическое стрессовое расстройство, тревоги, включая тревожные расстройства и депрессию, шизофрении, психических расстройств и потери памяти, алкогольной абстиненции, лекарственной зависимости, а также для лечения синдрома Прадера-Вилли.
|