Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 05´2017

(21)

201692404 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2015.06.01

(51)

A61K 38/08 (2006.01)
C07K 7/16
(2006.01)

(31)

14170992.3

(32)

2014.06.03

(33)

EP

(86)

PCT/EP2015/062054

(87)

WO 2015/185467 2015.12.10

(71)

Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(72)

Биссанц Катерина, Блайгер Конрад (DE), Грундшобер Кристоф (CH)

(74)

Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Липатова И.И., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)

(54)

ПЕПТИДЫ, ВЫПОЛНЯЮЩИЕ РОЛЬ АГОНИСТОВ ОКСИТОЦИНА

(57) Изобретение относится к соединениям формулы

Увеличить масштаб

где R1 является водородом, низшим алкилом или циклоалкилом; R2 является водородом или R1 и R2 могут образовывать вместе с атомом N и атомом С, к которым они присоединены, пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное одним или двумя атомами F или гидроксильной группой, или могут образовывать азетидиновое или пиперазиновое кольцо; R3 является водородом, низшим алкилом, низшим алкилом, замещенным гидроксильной группой, -(CH2)2C(O)NH2, бензилом, фенилом, -СН2-пятичленной ароматической гетероциклической группой, СН2-индолилом, -СН2-циклоалкилом, циклоалкилом или -(СН2)2-S-низшим алкилом; R3' является водородом или низшим алкилом; или X представляет собой -C(O)-CHR4-CHR4'-C(O)-NH-CH2-, R4/R4' являются водородом, или один из R4 или R4' представляет собой аминогруппу; о означает 0 или 1; или к их фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к его соответствующему энантиомеру и/или его оптическим изомерам. Было установлено, что настоящие соединения являются агонистами окситоциновых рецепторов для лечения аутизма, стресса, включая посттравматическое стрессовое расстройство, тревоги, включая тревожные расстройства и депрессию, шизофрении, психических расстройств и потери памяти, алкогольной абстиненции, лекарственной зависимости, а также для лечения синдрома Прадера-Вилли.


наверх