(21)	201691827 (13) A1	Разделы: A B C E F G H
(22)	2015.03.11
(51)	C07K 16/32 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	61/952,026
(32)	2014.03.12
(33)	US
(86)	PCT/US2015/019984
(87)	WO 2015/138615 2015.09.17
(88)	2015.12.03
(71)	НОВАРТИС АГ (CH)
(72)	Гайерстангер Бернхард Хуберт, Оу Вэйцзя (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	КОНКРЕТНЫЕ УЧАСТКИ ДЛЯ МОДИФИКАЦИИ АНТИТЕЛ С ЦЕЛЬЮ ПОЛУЧЕНИЯ ИММУНОКОНЪЮГАТОВ

(57) Настоящее изобретение предлагает конкретные участки для модификации антител или фрагментов антител путем замены по меньшей мере одной нативной аминокислоты в константном участке исходного антитела или фрагмента антитела на цистеин, которые можно использовать в качестве участков присоединения полезной нагрузки или сочетания линкер-полезная нагрузка. В одном варианте осуществления антитела модифицируют путем введения остатков цистеина в положениях 152 и 375 константного домена тяжелой цепи в соответствии с нумерацией EU. В другом варианте осуществления антитела модифицируют путем введения остатков цистеина в положении 360 константного домена тяжелой цепи и в положении 107 константного домена легкой цепи каппа в соответствии с нумерацией EU.