|
| |
(11) | 025198 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201390913 |
(22) | 2011.12.20 |
(51) | A61K 9/28 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01) |
(31) | 61/424,967 |
(32) | 2010.12.20 |
(33) | US |
(43) | 2014.04.30 |
(86) | PCT/US2011/066021 |
(87) | WO 2012/088033 2012.06.28 |
(71) | (73) НОВАРТИС АГ (CH) |
(72) | ДеМарини Дуглас Дж., Ле Нгокдип Т., Энрикес Франциско, Ван Лихун (US) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТАБЛЕТКА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА |
(57) 1. Фармацевтическая таблетка, содержащая:
a) лекарственное средство, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг; где
b) таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, выбранных из микрокристаллической целлюлозы, порошковой целлюлозы, предварительно желатинизированного крахмала, крахмала, лактозы, дикальций фосфата, лактита, маннита, сорбита и мальтодекстрина, где разбавители содержат около 5 мас.% или менее воды; и
c) количество несольватированного лекарственного средства не превышает около 20%.
2. Фармацевтическая таблетка по п.1, где количество несольватированного лекарственного средства не превышает около 15%.
3. Фармацевтическая таблетка по п.1, где количество несольватированного лекарственного средства не превышает около 10%.
4. Фармацевтическая таблетка по п.1, где количество несольватированного лекарственного средства не превышает около 5%.
5. Фармацевтическая таблетка по п.1, где количество несольватированного лекарственного средства не превышает около 2%.
6. Фармацевтическая таблетка по любому из предшествующих пунктов, где частицы лекарственного средства микронизированы.
7. Фармацевтическая таблетка по любому из предшествующих пунктов, где по меньшей мере 50% частиц лекарственного средства имеют размер частиц 30 мкм или менее.
8. Фармацевтическая таблетка по любому из предшествующих пунктов, где по меньшей мере 50% частиц лекарственного средства имеют размер частиц 5 мкм или менее.
9. Фармацевтическая таблетка по любому из предшествующих пунктов, где таблетка имеет пленочное покрытие.
10. Фармацевтическая таблетка по любому из предшествующих пунктов, где таблетка имеет пленочное покрытие и где пленочное покрытие содержит краситель.
11. Фармацевтическая таблетка по любому из предшествующих пунктов, где таблетка имеет пленочное покрытие и где пленочное покрытие содержит краситель, который содержит оксид железа.
12. Способ лечения рака у человека, нуждающегося в таком лечении, который включает введение такому человеку терапевтически эффективного количества фармацевтической таблетки по любому из предшествующих пунктов.
13. Способ получения фармацевтических таблеток, содержащих количество лекарственного средства, которое представляет собой сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида, выбранное из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг, включающий стадии смешивания
сольвата диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида;
одного или более разбавителей, где разбавители содержат около 5 мас.% или менее воды, и
дополнительных разбавителей с получением смеси; и
прессования смеси в таблетки;
при условии, что
каждая таблетка содержит сольват диметилсульфоксида N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида в количестве, выбранном из около 0,5635, около 1,127 и около 2,254 мг;
каждая таблетка содержит от около 25 до около 89 мас.% одного или более разбавителей, где разбавители содержат около 5 мас.% или менее воды; и количество несольватированного лекарственного средства не превышает около 20%.
14. Способ по п.13, где таблетку получают в масштабе, подходящем для получения по меньшей мере около 50000 таблеток.
|
