(21)	201691167 (13) A1	Разделы: A B C E F G H
(22)	2014.12.24
(51)	C07D 493/08 (2006.01) C07D 493/22 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) C07K 14/575 (2006.01) C07K 16/26 (2006.01)
(31)	61/920,674; 61/935,240; 61/993,329
(32)	2013.12.24; 2014.02.03; 2014.05.15
(33)	US
(86)	PCT/US2014/072365
(87)	WO 2015/100420 2015.07.02
(71)	ПРЕЗИДЕНТ ЭНД ФЕЛЛОУС ОФ ГАРВАРД КОЛЛЕДЖ (US)
(72)	Шаир Мэттью Д. (US), Рамхартер Йурген (AT), Пелиш Генри Эфрем, Лиау Брайн Бор-Йен, Ахн Джае Янг (US)
(74)	Строкова О.В. (RU)
(54)	АНАЛОГИ КОРТИСТАТИНА, ИХ СИНТЕЗ И ПРИМЕНЕНИЯ

(57) В настоящем документе представлены соединения формул (А), (В), (С), (D) и (Е), их фармацевтически приемлемые соли, четвертичные аминовые соли и N-оксиды, а также их фармацевтические композиции.

Рассматриваемые соединения формул (А), (В), (С), (D) и (Е) применимы в качестве терапевтических средств для лечения широкого ряда состояний, например, включающих в себя без ограничения состояния, ассоциированные с ангиогенезом и с активностью киназ CDK8 и/или CDK19. Кроме того, представлены способы ингибирования активности киназ CDK8 и/или CDK19, способы модулирования пути (β-катенина, способы модулирования активности STAT1, способы модулирования пути TGF(β/BMP, способы модулирования активности HIF-1-альфа в клетке, а также способы повышения экспрессии BIM для индуцирования апоптоза с использованием соединения формул (А), (В), (С), (D) или (Е). Кроме того, представлены точечные мутанты CDK8 и CDK19 и способы их применения.