(11)	024995 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201491534
(22)	2013.03.04
(51)	C07D 235/02 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 407/06 (2006.01) C07C 49/323 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
(31)	61/606,786
(32)	2012.03.05
(33)	US
(43)	2014.12.30
(86)	PCT/US2013/028796
(87)	WO 2013/134085 2013.09.12
(71)	(73) БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЭШНЛ ГМБХ (DE); ВАЙТАИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)
(72)	Бухтияров Юрий, Какатиан Салвасион, Диллард Лоуренс Уэйн (US), Дорнер-Сиоссек Корнелла, Фукс Клаус (DE), Цзя Ланьци, Лала Дипак С., Моралес-Рамон Энджел (US), Раст Георг (DE), Ривз Джонатан, Сингх Суреш Б., Венкатраман Шанкар, Сюй Чжэньжун, Юань Цзин, Чжао И, Чжэн Яцзюнь (US)
(74)	Лыу Т.Н., Угрюмов В.М. (RU)
(54)	СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЦИЛГУАНИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE1)

(57) 1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной из

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1 структурной формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 структурной формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1 структурной формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем и/или носителем.

6. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения опосредованного ферментом β-секретазой (ВАСЕ1) нарушения или заболевания.

7. Применение по п.6, где опосредованное ВАСЕ1 нарушение или заболевание выбирают из нейродегенеративного нарушения, снижения когнитивных способностей, когнитивного нарушения, деменции и заболевания, характеризующегося формированием отложений β-амилоида или нейрофибриллярных клубков.

8. Применение по п.7, где нарушение или заболевание выбирают из болезни Альцгеймера, трисомии по 21 паре хромосом (синдром Дауна), наследственной церебральной геморрагии с амилоидозом голландского типа (HCHWA-D), сенильной деменции, церебральной амилоидной ангиопатии, дегенеративной деменции, деменций смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, деменции, ассоциированной с прогрессирующим супрануклеарным параличом, деменции, ассоциированной с корковой базальной дегенерацией, болезни Альцгеймера с диффузными тельцами Леви, сухой возрастной макулярной дегенерации (AMD) и глаукомы.

9. Применение по п.8, где нарушение или заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера.

10. Применение по п.8, где нарушение или заболевание представляет собой глаукому.

11. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения у субъекта опосредованного ВАСЕ1 нарушения или заболевания.

12. Применение по п.11, где опосредованное ВАСЕ1 заболевание или нарушение выбирают из нейродегенеративного нарушения, снижения когнитивных способностей, когнитивного нарушения, деменции и заболевания, характеризующегося формированием отложений β-амилоида или нейрофибриллярных клубков.

13. Применение по п.12, где нарушение или заболевание выбирают из болезни Альцгеймера, трисомии по 21 паре хромосом (синдром Дауна), наследственной церебральной геморрагии с амилоидозом голландского типа (HCHWA-D), сенильной деменции, церебральной амилоидной ангиопатии, дегенеративной деменции, деменции смешанного сосудистого и дегенеративного происхождения, деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, деменции, ассоциированной с прогрессирующим супрануклеарным параличом, деменции, ассоциированной с корковой базальной дегенерацией, болезни Альцгеймера с диффузными тельцами Леви, сухой возрастной макулярной дегенерации (AMD) и глаукомы.

14. Применение по п.13, где заболевание или нарушение представляет собой болезнь Альцгеймера.

15. Применение по п.13, где заболевание или нарушение представляет собой болезнь глаукому.

16. Соединение, выбранное из

или его соль.

17. Соединение структурной формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.