(11)	024952 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201391395
(22)	2012.04.20
(51)	C07D 277/62 (2006.01) C07D 277/64 (2006.01) C07D 277/82 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 491/06 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)
(31)	61/477,922
(32)	2011.04.21
(33)	US
(43)	2014.05.30
(86)	PCT/US2012/034593
(87)	WO 2012/145728 2012.10.26
(71)	(73) ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)
(72)	Митчелл Майкл Л., Роэтл Пол А., Сюй Лянхун, Ян Хун, Макфадден Райан, Бабаоглу Керим (US)
(74)	Нилова М.И. (RU)
(54)	БЕНЗОТИАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

(57) 1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая соль

где R¹ представляет собой R^1a или R^1b;

R⁵ представляет собой R^5a или R^5b;

R^1a представляет собой:

a) галоген или

b) Н,

R^1b представляет собой циано;

R² представляет собой (С₁-С₆)алкил,

R³ представляет собой -О(С₁-С₆)алкил,

R^3¢ представляет собой Н;

R⁴ представляет собой

R^5a представляет собой:

а) Н, (С₁-С₆)алкил, (С₁-С₆)галогеналкил, (С₃-С₇)карбоцикл, гетероцикл, содержащий одно кольцо, -C(=O)-R¹¹, -C(=O)-O-R¹¹, -O-R¹¹ или -(С₁-С₆)алкил-R¹¹, где каждый R¹¹ независимо представляет собой Н, (С₁-С₆)алкил, (C₁-С₆)галогеналкил, (С₃-С₇)карбоцикл или гетероцикл, содержащий одно кольцо,

и при этом гетероцикл, содержащий одно кольцо, возможно замещен одной-тремя группами Z¹¹; или

b) -N(R⁹)R¹⁰ и -C(=O)-N(R⁹)R¹⁰,

где каждый R⁹ независимо представляет собой Н или (С₁-С₆)алкил,

и при этом каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₇)циклоалкил, (С₆-С₂₀)арил, гетероцикл, содержащий одно кольцо, -(С₁-С₆)алкил-R¹¹ или -C(=O)-R¹¹, при этом каждый R¹¹ независимо представляет собой Н, (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₇)циклоалкил, (С₆-С₂₀)арил или гетероцикл, содержащий одно кольцо;

R^5b представляет собой:

a) -(С₂-С₆)алкинил-(С₃-С₇)карбоцикл или

b) -NR_eR_f,

каждый Z¹¹ независимо представляет собой галоген, -О(С₁-С₆)алкил, -SO₂(C₁-С₆)алкил или (С₁-С₆)алкил;

каждый R_e независимо представляет собой (С₁-С₆)алкил;

каждый R_f независимо представляет собой -(С₁-С₆)алкил-Z⁶;

каждый Z⁶ независимо представляет собой -NR_aR_a или -C(O)NR_cR_d;

каждый R_a представляет собой (С₁-С₆)алкил и

R_c и R_d, каждый независимо, представляют собой (С₁-С₆)алкил;

причем каждый гетероцикл, содержащий одно кольцо, представляет собой одно насыщенное или частично ненасыщенное кольцо, которое содержит от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R^5a представляет собой Н, (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₇)карбоцикл, -(С₁-С₆)алкил-R¹¹, -С(=О)-R¹¹, -N(R⁹)R¹⁰, -C(=O)-N(R⁹)R¹⁰ или гетероцикл, содержащий одно кольцо, или где R^5b представляет собой -(С₂-С₆)алкинил-(С₃-С₇)карбоцикл.

3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R⁵ представляет собой R^5a.

4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R³ представляет собой -ОС(СН₃)₃.

5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R⁵ выбран из

6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из

7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из

8. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ-инфекции у пациента, содержащая соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, включающий введение указанному пациенту соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации в капсиде и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.

11. Соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения ВИЧ-инфекции у пациента.

12. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции у пациента.

13. Применение соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли в профилактическом или терапевтическом лечении ВИЧ-инфекции у пациента.