(21)	201691328 (13) A1	Разделы: A B C E F G H
(22)	2013.12.27
(51)	C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
(86)	PCT/EP2013/078072
(87)	WO 2015/096872 2015.07.02
(71)	ПОЛИФОР АГ (CH)
(72)	Гомберт Фран Отто, Обрехт Даниэль (CH), Селье-Кесслер Одиль (FR)
(74)	Квашнин В.П. (RU)
(54)	БETA-ШПИЛЕЧНЫЕ ПЕПТИДОМИМЕТИКИ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЭЛАСТАЗЫ

(57) β-Шпилечные пептидомиметики общей формулы цикло(-Хаа¹-Хаа²-Thr³-Хаа⁴-Ser⁵-Хаа⁶-Хаа⁷-Хаа⁸-Хаа⁹-Хаа¹⁰-Хаа¹¹-Хаа¹²-Хаа¹³-) и их фармацевтически приемлемые соли, причем Хаа¹, Хаа², Хаа⁴, Хаа⁶, Хаа⁷, Хаа⁸, Хаа⁹, Хаа¹⁰, Хаа¹¹, Хаа¹² и Хаа¹³ представляют собой аминокислотные остатки, которые определены в описании изобретения и в формуле изобретения, имеют ингибирующие свойства в отношении эластазы, особенно в отношении человеческой нейтрофильной эластазы, и могут применяться для профилактики инфекций или заболеваний, связанных с такими инфекциями, у здоровых субъектов или для уменьшения инфекций у инфицированных пациентов. Соединения согласно настоящему изобретению могут также применяться, когда рак, или иммунологические заболевания, или легочные заболевания, или сердечно-сосудистые заболевания, или нейродегенеративные заболевания, или воспаление, или заболевания, связанные с воспалением, опосредованы или являются результатом эластазной активности. Эти пептидомиметики могут быть получены способом, который основан на смешанной стратегии твердофазного синтеза и синтеза в растворе.