Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 10´2016

(11)

024853 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201190013

(22)

2009.12.02

(51)

A01N 57/00 (2006.01)
A61K 31/675 (2006.01)

(31)

61/119,723; 61/173,590; 61/214,881; 61/182,958; 61/182,952

(32)

2008.12.03; 2009.04.28; 2009.04.28; 2009.06.01; 2009.06.01

(33)

US

(43)

2012.02.28

(86)

PCT/US2009/066459

(87)

WO 2010/065674 2010.06.10

(71)

(73) ПРЕСИДИО ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)

(72)

Ли Лепин, Чжун Минь (US)

(74)

Нилова М.И. (RU)

(54)

ИНГИБИТОРЫ NS5A ВГС

(57) 1. Соединение формулы IIIe

Увеличить масштаб

где каждый из X и X' независимо выбран из связи, -CH2-, -CH2-CH2- и -CH2O-;

Xb независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xb одновременно представляют собой N;

Xc независимо представляет собой С или N, при условии, что не более двух Xc одновременно представляют собой N;

Z и Z' независимо выбраны из остатка, состоящего из 1-3 аминокислот, -[U-(CR42)t-NR5-C(R42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8, -U-(CR42)t-R8 и -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8, где

U представляет собой -С(О)-,

каждый R4 независимо выбран из водорода, C1-C8 алкила, возможно замещенного ОН, C1-C8 гетероалкила, содержащего атом кислорода, С3-С12 циклоалкила, гетероцикла и С6-С10 арила,

каждый R5 и R7 независимо выбран из водорода и C1-C8 алкила,

R8 выбран из водорода, C1-C8 алкила, гетероцикла и С6-С10 арила,

или R7 и R8 совместно образуют 4-7-членное кольцо, возможно замещенное ОН,

каждый t независимо равен 0 или 1 и

u равен 0 или 1,

где гетероцикл означает ароматический или неароматический циклический радикал, содержащий по меньшей мере один гетероатом в качестве элемента кольца.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Z и Z' каждый представляет собой остаток, состоящий из 1-3 аминокислот.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что указанные аминокислоты находятся в D-конфигурации.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Z и Z', каждый независимо, выбран из -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8, -U-(CR42)t-R8 и -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8.

6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-NR5-(CR42)t-U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8.

7. Соединение по п.5, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-NR7-(CR42)t-R8.

8. Соединение по п.4, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-R8.

9. Соединение по п.4, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -[U-(CR42)t-NR5-(CR42)t]u-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-NR5-(CR42)t-U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

11. Соединение по п.9, отличающееся тем, что один или оба Z и Z' представляют собой -U-(CR42)t-O-(CR42)t-R8.

12. Соединение, выбранное из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

13. Фармацевтическая композиция для лечения гепатита С, содержащая любое из соединений по пп.1-12.

14. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения лекарственного средства для лечения гепатита С.

15. Способ лечения гепатита С, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества любого из соединений по пп.1-12.

наверх