Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 10´2016

(11)

024845 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201400163

(22)

2012.07.19

(51)

C07D 215/20 (2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)
C07D 413/14
(2006.01)
C07D 417/14
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)
C07D 491/04
(2006.01)
C07F 5/02
(2006.01)
A61K 31/4709
(2006.01)
A61P 11/06
(2006.01)

(31)

11175444.6

(32)

2011.07.26

(33)

EP

(43)

2014.07.30

(86)

PCT/EP2012/064172

(87)

WO 2013/014060 2013.01.31

(71)

(73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72)

Хофманн Маттиас, Бишофф Даниель, Даманн Георг, Клициц Ясна, Шенцле Герхард, Воллин Штефан Лудвиг Михаэль (DE), Конвер-Рейне Серж Гастон, Ист Стивен Питер, Марлен Фредерик Жак, Маккарти Клайв, Скотт Джон (GB)

(74)

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЕННЫЕ ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

(57) 1. Соединение формулы 1

Увеличить масштаб

в которой R1 выбран из группы, включающей:

Увеличить масштаб

R2 выбран из группы, включающей:

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.

2. Соединение формулы 1 по п.1, выбранное из группы, включающей:

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

и фармакологически приемлемые соли указанных выше соединений.

3. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, которое можно лечить путем ингибирования фермента SYK.

4. Применение соединения по одному из пп.1, 2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, выбранного из группы, включающей аллергический ринит, астму, ХОЗЛ, респираторный дистресс-синдром у взрослых, бронхит, легочную гипертензию, В-клеточную лимфому, дерматит и контактный дерматит, аллергический дерматит, аллергический риноконъюнктивит, ревматоидный артрит, антифосфолипидный синдром, болезнь Бергера, синдром Эванса, язвенный колит, аллергический гломерулонефрит, вызванный антителами, гранулоцитопению, синдром Гудпасчера, гепатит, пурпуру Шенлейна-Геноха, аллергический васкулит, иммунную гемолитическую анемию, аутоиммунную гемолитическую анемию, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, синдром Кавасаки, аллергический конъюнктивит, красную волчанку, лимфому из клеток зоны мантии, нейтропению, несемейный боковой склероз, болезнь Крона, рассеянный склероз, злокачественную миастению, остеопороз, остеолитические заболевания, остеопению, псориаз, синдром Шегрена, склеродермию, T-клеточную лимфому, уртикарию/ангионевротический отек, гранулематоз Вегенера, артериосклероз и целиакию.

5. Применение соединения по п.4, где заболевание выбрано из группы, включающей астму, ХОЗЛ, аллергический ринит, респираторный дистресс-синдром у взрослых, бронхит, аллергический дерматит, контактный дерматит, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, ревматоидный артрит, артериосклероз и аллергический риноконъюнктивит.

6. Применение соединения по одному из пп.4, 5, где заболевание выбрано из группы, включающей астму, ХОЗЛ, аллергический ринит, аллергический дерматит и ревматоидный артрит.

7. Фармацевтический препарат, отличающийся тем, что он содержат одно или большее количество соединений формулы 1 по меньшей мере по одному из пп.1 или 2.

8. Фармацевтический препарат, отличающийся тем, что он содержат одно или большее количество соединений формулы 1 по меньшей мере по одному из пп.1 или 2 в комбинации с активным веществом, выбранным из группы, включающей антихолинергетики, бета-миметики, кортикостероиды, ингибиторы PDE4, ингибиторы EGFR, антагонисты LTD4, ингибиторы CCR3, антагонисты CRTH2, антагонисты CCR1, НСПВС, ингибиторы СОХ 2 (коксибы), ингибиторы iNOS, ингибиторы HMG-CoA редуктазы и антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат.

9. Соединения, выбранные из числа описывающихся формулой В

Увеличить масштаб

и описывающихся формулой C

Увеличить масштаб

в которых R1 является таким, как определено в одном из пп.1 или 2.


наверх