| |
(11) | 024824 (13) B1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(21) | 201491456 |
(22) | 2013.03.05 |
(51) | C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/12 (2006.01)
|
(31) | 61/607,702 |
(32) | 2012.03.07 |
(33) | US |
(43) | 2014.12.30 |
(86) | PCT/US2013/029084 |
(87) | WO 2013/134243 2013.09.12 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ; ДЕСИФЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭЛЭЛСИ (US) |
(72) | Аллгайер Мэтью Карл, Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д., Пател Фенил Дж., Вулфанджел Крейг Д. (US) |
(74) | Лыу Т.Н., Угрюмов В.М. (RU) |
(54) | СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ RAF |
(57) 1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.
3. Соединение по п.2, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические пики, в 2θ±0,2, при 16,0 и при одном или более из 6,9, 7,0, 18,2 и 23,2.
4. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем.
5. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
6. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-3 и поливинилпирролидонвинилацетат (ПВП-ВА).
7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что ПВП-ВА представляет собой Kollidon® VA 64.
8. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-3 в терапии рака.
9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-3 для лечения рака.
10. Применение по п.9, отличающееся тем, что раковое заболевание выбрано из группы, состоящей из рака щитовидной железы, рака яичников, меланомы, острой миелоидной лейкемии (ОМЛ) и колоректального рака.
11. Применение по п.10, отличающееся тем, что раковое заболевание представляет собой меланому.
12. Применение по п.10, отличающееся тем, что раковое заболевание представляет собой колоректальный рак.
|