Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 10´2016

(11)

024824 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201491456

(22)

2013.03.05

(51)

C07D 471/04 (2006.01)
C07D 471/12
(2006.01)

(31)

61/607,702

(32)

2012.03.07

(33)

US

(43)

2014.12.30

(86)

PCT/US2013/029084

(87)

WO 2013/134243 2013.09.12

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ; ДЕСИФЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭЛЭЛСИ (US)

(72)

Аллгайер Мэтью Карл, Флинн Дэниел Л., Кауфман Майкл Д., Пател Фенил Дж., Вулфанджел Крейг Д. (US)

(74)

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М. (RU)

(54)

СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ RAF

(57) 1. Соединение, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину.

3. Соединение по п.2, представляющее собой 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)мочевину в кристаллической форме, характеризующейся рентгеновской порошковой дифрактограммой, имеющей характеристические пики, в 2θ±0,2, при 16,0 и при одном или более из 6,9, 7,0, 18,2 и 23,2.

4. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль совместно с фармацевтически приемлемым носителем.

5. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-3 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.

6. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-3 и поливинилпирролидонвинилацетат (ПВП-ВА).

7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что ПВП-ВА представляет собой Kollidon® VA 64.

8. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-3 в терапии рака.

9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-3 для лечения рака.

10. Применение по п.9, отличающееся тем, что раковое заболевание выбрано из группы, состоящей из рака щитовидной железы, рака яичников, меланомы, острой миелоидной лейкемии (ОМЛ) и колоректального рака.

11. Применение по п.10, отличающееся тем, что раковое заболевание представляет собой меланому.

12. Применение по п.10, отличающееся тем, что раковое заболевание представляет собой колоректальный рак.


наверх