(11)	024768 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	200702271
(22)	2006.04.19
(51)	C07C 303/00 (2006.01)
(31)	60/672,778; 60/755,390
(32)	2005.04.19; 2005.12.30
(33)	US
(43)	2008.04.28
(86)	PCT/US2006/015146
(87)	WO 2006/113910 2006.10.26
(71)	(73) СЮРФЭЙС ЛОДЖИКС, ИНК. (US)
(72)	Бартолоци Алессандра, Кэмпбелл А., Фадалакис Хопе, Ким Инох, Свитнэм Пол, Йанг Йингфей (US)
(74)	Квашнин В.П., Сапельников Д.А. (RU)
(54)	ИНГИБИТОРЫ БЕЛКА МИКРОСОМАЛЬНОГО ТРАНСПОРТА ТРИГЛИЦЕРИДОВ И СЕКРЕЦИИ АПО-В

(57) 1. Соединение, представленное формулой I

где R₁ представляет собой алкил, где алкил имеет от 1 до 10 атомов углерода;

X₁ представляет собой О;

Х₂ представляет собой О или S;

Х₃ представляет собой О, -N(R₆)- и арилен, где арилен представляет собой 5- или 6-членное кольцо и может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота;

R₃ представляет собой С₁-С₁₀ алкил, замещенный или незамещенный арил, где арил представляет собой моноциклическое кольцо, где кольцо содержит 6 атомов углерода, и замещенный арил представляет собой арил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С₁-С₁₀ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, гидрокси, С₁-С₁₀ алкокси, С₁-С₁₀ алкилтио, циано, галогена, амино и нитро;

R₆ представляет собой Н;

m равно 1;

n равно целому числу от 0 до 3;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором R₁ представляет собой метил.

3. Соединение по п.1 или 2, в котором вместе взятые R₁ и X₁ образуют фрагмент, выбранный из группы, состоящей из

4. Соединение по п.1, в котором вместе взятые R₁ и X₁ образуют СН₃-О-.

5. Соединение по п.1, в котором R₃ представляет собой незамещенный или замещенный фенил.

6. Соединение по п.1, в котором фрагмент

представляет собой одну из следующих групп:

7. Соединение по п.1, где соединением является

8. Соединение формулы II

где R₁₁ выбирается из группы, состоящей из

и где R₁₂ выбирается из группы, состоящей из

и его фармацевтически приемлемые соли и изомеры.

9. Соединение по п.8, в котором R₁₁ представляет собой -ОСН₃.

10. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики состояния, выбранного из группы, состоящей из атеросклероза, панкреатита, ожирения, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, гиперлипидемии и диабета, содержащая соединение по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, дополнительно содержащая дополнительное снижающее содержание липидов средство.

12. Способ лечения или профилактики состояния, выбранного из группы, состоящей из атеросклероза, панкреатита, ожирения, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, гиперлипидемии и диабета, предусматривающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-9, обеспечивающего лечение или профилактику состояния.

13. Способ по п.12, в котором указанное состояние выбрано из атеросклероза, панкреатита, ожирения и диабета.

14. Способ по п.12, в котором указанное состояние представляет собой атеросклероз.

15. Способ ослабления секреции апо-В у субъекта, предусматривающий введение указанному субъекту ослабляющего секрецию апо-В количества соединения по любому из пп.1-9.

16. Набор, содержащий эффективное количество соединения по любому из пп.1-9 в однократной дозированной форме вместе с инструкциями по введению соединения субъекту, страдающему или подверженному заболеванию или состоянию, при котором повышены содержания апо-В, сывороточного холестерина и/или триглицеридов.