|
| |
(11) | 023574 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201300908 |
(22) | 2012.02.13 |
(51) | C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01) |
(31) | 11154397.1; PCT/EP2011/063705 |
(32) | 2011.02.14; 2011.08.09 |
(33) | EP |
(43) | 2014.01.30 |
(86) | PCT/EP2012/052378 |
(87) | WO 2012/110440 2012.08.23 |
(71) | (73) БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE) |
(72) | Хайне Никлас, Джованнини Риккардо, Феррара Марко (DE) |
(74) | Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU) |
(54) | ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЦИКЛОБУТИЛ-1,5-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИН-4-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE9A |
(57) 1. Соединение формулы (I)
где R1 и D такие, как указаны в нижеследующих соединениях:
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIa)
и их фармацевтически приемлемых солей.
3. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIb)
и их фармацевтически приемлемых солей.
4. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IIc)
и их фармацевтически приемлемых солей.
5. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы соединений формулы (IId)
и их фармацевтически приемлемых солей.
6. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства или для применения в терапевтическом способе.
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства:
(a) для лечения заболевания центральной нервной системы;
(b) для лечения заболевания, лечение которого возможно путем ингибирования PDE9;
(c) для лечения или улучшения протекания или предупреждения, предпочтительно для лечения, патологического состояния, выбранного из группы, включающей нарушение познавательной способности, связанное с заболеванием или патологическим состоянием, выбранным из группы, включающей восприятие, сосредоточенность, познавательную способность, способность к обучению или память, где лечение или улучшение протекания или предупреждение нарушения познавательной способности предпочтительно относится к возрастным нарушениям способности к обучению и памяти, возрастной амнезии, мультиинфарктному слабоумию, черепно-мозговой травме, удару, слабоумию, возникшему после ударов (постинсультное слабоумие), посттравматическому слабоумию, общим нарушениям сосредоточенности, нарушениям сосредоточенности у детей, страдающих нарушениями способности к обучению и памяти, болезни Альцгеймера, слабоумию с тельцами Леви, слабоумию с дегенерацией лобных долей, включая синдром Пика, болезнь Паркинсона, прогрессирующий ядерный паралич, слабоумию с кортикобазальной дегенерацией, боковому амиотрофическому склерозу, болезни Гентингтона, рассеянному склерозу, дегенерации таламуса, слабоумию Крейтцфельдта-Якоба, слабоумию, связанному с ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), эпилепсии, височной эпилепсии, шизофрении, шизофрении (со слабоумием), психозу Корсакова или нарушению познавательной способности, связанному с депрессией или биполярным нарушением;
(d) для лечения болезни Альцгеймера или нарушения познавательной способности, связанного с болезнью Альцгеймера;
(e) для лечения шизофрении или нарушения познавательной способности, связанного с шизофренией;
(f) для лечения эпилепсии или нарушения познавательной способности, связанного с эпилепсией;
(g) для лечения заболевания или патологического состояния, выбранного из группы, включающей нарушения сна, биполярное расстройство, метаболический синдром, ожирение, сахарный диабет, гипергликемию, дислипидемию, нарушенную переносимость глюкозы или заболевание яичек, головного мозга, тонкого кишечника, скелетных мышц, сердца, легких, вилочковой железы или селезенки.
8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нарушения познавательной способности.
9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нарушения познавательной способности, связанного с восприятием, сосредоточенностью, способностью к обучению или памятью.
10. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нарушения познавательной способности в качестве симптомов иного основного подлежащего заболевания.
11. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нарушения познавательной способности, связанного с восприятием, сосредоточенностью, способностью к обучению или памятью в качестве симптомов иного основного подлежащего заболевания.
12. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для улучшения навыков познавательной способности, связанных с восприятием, сосредоточенностью, способностью к обучению или памятью.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, ингибирующее фосфодиэстеразу 9А, по любому из пп.1-5 и фармацевтический приемлемый носитель.
|
