(11)	023536 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201290036
(22)	2010.08.06
(51)	A01N 43/90 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01)
(31)	61/232,132
(32)	2009.08.07
(33)	US
(43)	2012.12.28
(86)	PCT/US2010/044703
(87)	WO 2011/017611 2011.02.10
(71)	(73) ГЛАКСОСМИТКЛАЙН БАЙОЛОДЖИКАЛС СА (BE)
(72)	Джонсон Дэвид (US)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСОАДЕНИНА, КОНЪЮГИРОВАННЫЕ С ФОСФО- ИЛИ ФОСФОНОЛИПИДАМИ

(57) 1. Соединение формулы (II)

где R₁ выбран из С_1-6алкила, С_1-6алкиламино, C_1-6алкокси, С_3-6циклоалкил-С_1-6алкила, С_3-6циклоалкил-С_1-6ал­киламино, С_3-6циклоалкил-С_1-6алкокси, С_1-6алкокси-С_1-6алкила, С_1-6алкокси-С_1-6алкиламино или С_1-6алкокси-С_1-6алкокси;

n равно целому числу от 1 до 6;

X представляет собой СН или N;

Q представляет собой О, NH или ковалентную связь;

W представляет собой О или S;

m равно 0 или целому числу от 1 до 6;

R₂ представляет собой Н или прямой или разветвленный C₄-C₂₄алкил или алкил-С(О);

R₃ представляет собой прямой или разветвленный C₄-C₂₄алкил или алкил-С(О);

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (IX)

где R₁ выбран из C_1-6алкила, C_1-6алкиламино, С_1-6алкокси, С_1-6алкокси-С_1-6алкиламино или С_1-6алкокси-С_1-6алкокси;

n равно 1 или 2;

X представляет собой СН или N;

Q представляет собой О, NH или ковалентную связь;

m равно 0, 1 или 2;

R₂ представляет собой Н или прямой или разветвленный C₄-C₂₄алкил или алкил-С(О) и

R₃ представляет собой прямой или разветвленный C₄-C₂₄алкил или алкил-С(О);

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2,

где R₁ представляет собой С_1-6алкокси или С_1-6алкоксиС_1-6алкил;

Q представляет собой О или NH;

m равно 0, 1 или 2;

R₂ представляет собой Н или прямой или разветвленный C₄-C₂₄алкил или алкил-С(О) и

R₃ представляет собой прямой или разветвленный C₄-C₂₄алкил или алкил-С(О);

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение, выбранное из

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение, имеющее структуру

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение, имеющее структуру

или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение, имеющее структуру

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Способ индуцирования врожденного иммунного ответа у млекопитающего, включающий введение соединения по любому из пп.1-7.

9. Способ по п.8, где ответ включает индуцирование IFN типа 1 (интерферон типа 1).

10. Способ по п.8, где ответ включает усиление провоспалительных цитокинов.

11. Применение соединения по любому из пп.1-7 для индуцирования врожденного иммунного ответа.

12. Применение по п.11, где индуцирование врожденного иммунного ответа включает усиление провоспалительных цитокинов.

13. Применение по п.11, где индуцирование врожденного иммунного ответа включает индуцирование ответа IFN типа 1.