(11)	023532 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201200269
(22)	2010.08.11
(51)	A61K 9/14 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/4422 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 7/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01)
(31)	0955641
(32)	2009.08.12
(33)	FR
(43)	2012.11.30
(86)	PCT/FR2010/051691
(87)	WO 2011/018582 2011.02.17
(71)	(73) ДЕБРЕЖА Э АССОСЬЕ ФАРМА (FR)
(72)	Лёбон Кристоф, Сюпли Паскаль (FR)
(74)	Агуреев А.П. (RU)
(54)	ФЛОТИРУЮЩИЕ МИКРОГРАНУЛЫ

(57) 1. Гранула, предназначенная для флотирования на поверхности жидкости желудка, имеющая структуру типа сердцевина/внешняя часть, включающая твердую сердцевину, на которой поддерживается смесь активного ингредиента и щелочного агента, который способен к генерации выброса газа в присутствии указанной жидкости желудка, отличающаяся тем, что указанный активный ингредиент, область абсорбции которого находится в верхних отделах пищеварительного тракта, выбран из группы, состоящей из фуросемида, тиаприда, алфузосина, каптоприла, GHB, метформина.

2. Гранула по п.1, дополнительно содержащая промежуточный слой, отделяющий активный ингредиент, представляющий собой кислотное вещество, от щелочного агента.

3. Гранула по п.1 или 2, в которой щелочной агент выбран из группы, состоящей из карбонатов и бикарбонатов, и, в частности, из группы, состоящей из бикарбоната натрия, карбоната натрия, глицинкарбоната натрия, бикарбоната калия, карбоната магния и карбоната кальция.

4. Гранула по любому из пп.1-3, в которой материал сердцевины выбран из группы, которая состоит из полиолов, резины, производных кремния, производных кальция или калия, минеральных веществ, таких как дикальция фосфат и трикальция фосфат, сахароза, производные целлюлозы, в частности монокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, глюконат, силикат, кристаллы сахара, и их смеси.

5. Гранула по п.1, в которой щелочной агент составляет твердую сердцевину, на которой находится активный ингредиент.

6. Гранула по любому из пп.1-4, которая дополнительно включает связывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из мальтодекстрина, крахмала, сахарозы, гуммиарабика, поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы, шеллака, гидроксипропилцеллюлозы, целлюлозы, полиолов или их смеси.

7. Гранула по любому из пп.1-5, которая покрыта покрывающим агентом, который выбран из группы, состоящей из шеллака, поливинилпирролидона, полиэтиленгликоля, производного целлюлозы, таких как гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) или гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ), сахароза, глицеридов жирных кислот и их смеси.

8. Гранула по любому из пп.1-7, которая включает от 0,5 до 60 вес.% активного ингредиента относительно общей массы гранулы.

9. Гранула по любому из пп.1-8, которая включает от 15 до 70 вес.% щелочного агента относительно общей массы гранулы.

10. Гранула по любому из пп.1-9, в которой твердое ядро составляет от 20 до 80 вес.% относительно общей массы гранулы.

11. Гранула по любому из пп.1-10, имеющая диаметр менее чем 3 мкм.

12. Способ приготовления гранулы по любому из пп.1-11, включающий стадию нанесения путем распыления активного ингредиента на нерастворимую подложку и стадию добавления щелочного агента.