(11)	023463 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201490643
(22)	2012.09.20
(51)	C07J 63/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01)
(31)	61/537,099
(32)	2011.09.21
(33)	US
(43)	2014.06.30
(86)	PCT/US2012/056186
(87)	WO 2013/043778 2013.03.28
(71)	(73) БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(72)	Лю Чэн, Минвелл Николас А., Регуэйро-Рен Алисия (US)
(74)	Лыу Т.Н. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ БЕТУЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ С ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) 1. Соединение формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли

где а равно 1;

X представляет собой -О;

R₁ представляет собой -С(О)СН₂С(СН₃)₂СООН, -С(О)С(СН₃)₂СН₂СООН или -С(О)СН₂С(СН₃)₂СН₂СООН;

R₂ выбран из группы, состоящей из -Н, метила, изопропенила и изопропила;

R₃ и R₄ независимо выбраны из -C_1-6 алкила

или R₃ и R₄ взяты вместе со смежным атомом N с образованием цикла, выбранного из группы

R₅ представляет собой -Н;

R₆ представляет собой -SO₂R₇;

R₇ представляет собой -C_1-6 алкил.

2. Соединение по п.1, где R₁ представляет собой -С(О)СН₂С(СН₃)₂СООН.

3. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, которое представляет собой

где R₂ выбран из группы, состоящей из изопропенила и изопропила;

R₃ и R₄ независимо выбраны из -C_1-6 алкила

или R₃ и R₄ взяты вместе со смежным атомом N с образованием цикла, выбранного из группы

R₅ представляет собой -Н;

R₆ представляет собой -SO₂R₇;

R₇ представляет собой -C_1-6 алкил.

4. Соединение, выбранное из

включая его фармацевтически приемлемые соли.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или нескольких соединений по п.1 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или нескольких соединений по п.3 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или нескольких соединений по п.4 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

8. Фармацевтическая композиция по пп.5-7, которая применима для лечения инфекции, вызванной ВИЧ, причем она дополнительно содержит противовирусное эффективное количество агента для лечения СПИД, выбранного из группы, состоящей из (а) противовирусного агента против СПИД; (b) противовоспалительного агента; (с) иммуномодулятора и (d) другого ингибитора входа для ВИЧ.

9. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, который включает введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.5.

10. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, который включает введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.3 или фармацевтической композиции по п.6.

11. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, который включает введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.4 или фармацевтической композиции по п.7.