Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 06´2016

(11)

023678 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201491291

(22)

2013.01.29

(51)

C07C 271/18 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
C07C 323/25 (2006.01)
C07C 271/24 (2006.01)
C07C 229/50 (2006.01)
C07C 237/04 (2006.01)
A61K 31/16 (2006.01)
A61K 31/325 (2006.01)
A61K 31/195 (2006.01)
A61K 31/215 (2006.01)
A61P 25/18 (2006.01)

(31)

12382038.3; 61/619,139

(32)

2012.02.01; 2012.04.02

(33)

EP; US

(43)

2014.10.30

(86)

PCT/US2013/023529

(87)

WO 2013/116174 2013.08.08

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Бейкер Стивен Ричард, Бидл Кристофер Дэвид, Кларк Барри Питер, Монн Джеймс Аллен, Прието Лурдес (US)

(74)

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М. (RU)

(54)

АГОНИСТЫ MGLU 2/3

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород;

R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-аминопропаноил и R3 представляет собой водород;

R1 представляет собой водород, R2 представляет собой (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил и R3 представляет собой водород;

R1 представляет собой водород, R2 представляет собой 2-аминоацетил и R3 представляет собой водород;

R1 представляет собой бензил, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой бензил; или

R1 представляет собой (2-фторфенил)метил, R2 представляет собой водород и R3 представляет собой (2-фторфенил)метил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2S,5R,6S)-2-аминоспиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид (1S,2S,5R,6S)-2-аминоспиро[би­цикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновой кислоты.

4. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2S,5R,6S)-2-[[(2S)-2-аминопропаноил]ами­но]спиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид (1S,2S,5R,6S)-2-[[(2S)-2-аминопропаноил]ами­но]спиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновой кислоты.

6. Соединение по п.1, представляющее собой дигидрат (1S,2S,5R,6S)-2-[[(2S)-2-аминопропаноил]ами­но]спиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновой кислоты.

7. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2S,5R,6S)-2-[[(2S)-2-аминопропаноил]ами­но]спиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновую кислоту; 1,4-диоксан (1:0,5); гидрохлорид.

8. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2S,5R,6S)-2-[[(2S)-2-амино-4-метилсульфанилбута­ноил]амино]спиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

9. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид (1S,2S,5R,6S)-2-[[(2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил]амино]спиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновой кислоты.

10. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2S,5R,6S)-2-[(2-аминоацетил)амино]спи­ро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

11. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид (1S,2S,5R,6S)-2-[(2-аминоацетил)амино]спи­ро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоновой кислоты.

12. Соединение по п.1, представляющее собой дибензил-(1S,2S,5R,6S)-2-аминоспиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоксилат или его фармацевтически приемлемую соль.

13. Соединение по п.1, представляющее собой дибензил-(1S,2S,5R,6S)-2-аминоспиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоксилат; 1,4-диоксан; гидрохлорид.

14. Соединение по п.1, представляющее собой бис-[(2-фторфенил)метил]-(1S,2S,5R,6S)-2-аминоспиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоксилат или его фармацевтически приемлемую соль.

15. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид бис-[(2-фторфенил)метил]-(1S,2S,5R,6S)-2-аминоспиро[бицикло[3.1.0]гексан-4,1'-циклопропан]-2,6-дикарбоксилата.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.

17. Применение соединения или соли по любому из пп.1-15 в терапии неврологических или психических расстройств.

18. Применение соединения или соли по любому из пп.1-15 для лечения неврологического расстройства, выбранного из группы, состоящей из постоянной боли, невропатической боли, хронической воспалительной боли и висцеральной боли.

19. Применение по п.18, где неврологическое расстройство представляет собой постоянную боль.

20. Применение по п.18, где неврологическое расстройство представляет собой невропатическую боль.

21. Применение по п.18, где неврологическое расстройство представляет собой хроническую воспалительную боль.

22. Применение по п.8, где неврологическое расстройство представляет собой висцеральную боль.

23. Применение соединения или соли по любому из пп.1-15 для лечения психического расстройства, выбранного из группы, состоящей из шизофрении, биполярного расстройства, генерализованного тревожного расстройства и посттравматического стрессового расстройства.

24. Применение по п.23, где психическое расстройство представляет собой шизофрению.

25. Применение по п.23, где психическое расстройство представляет собой биполярное расстройство.

26. Применение по п.23, где психическое расстройство представляет собой генерализованное тревожное расстройство.

27. Применение по п.23, где психическое расстройство представляет собой посттравматическое стрессовое расстройство.

наверх