|
| |
(11) | 023593 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201391730 |
(22) | 2012.06.26 |
(51) | C07D 239/48 (2006.01)
A61K 31/4965 (2006.01)
A61P 11/00 (2006.01) |
(31) | 61/501,687; 61/635,745 |
(32) | 2011.06.27; 2012.04.19 |
(33) | US |
(43) | 2014.05.30 |
(86) | PCT/US2012/044272 |
(87) | WO 2013/003386 2013.01.03 |
(71) | (73) ПАРИОН САЙЭНС, ИНК. (US) |
(72) | Джонсон Майкл Р. (US) |
(74) | Нилова М.И. (RU) |
(54) | 3,5-ДИАМИНО-6-ХЛОР-N-(N-(4-(4-(2-(ГЕКСИЛ(2,3,4,5,6-ПЕНТАГИДРОКСИГЕКСИЛ)АМИНО)ЭТОКСИ)ФЕНИЛ)БУТИЛ)КАРБАМИМИДОИЛ)ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИД |
(57) 1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, представляющее собой 3,5-диамино-6-хлор-N-(N-(4-(4-(2-(гексил((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид формулы
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Фармацевтическая композиция для блокирования натриевых (Na) каналов, содержащая фармацевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой 3,5-диамино-6-хлор-N-(N-(4-(4-(2-(гексил((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидроксигексил)амино)этокси)фенил)бутил)карбамимидоил)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Композиция по любому из пп.3 или 4, отличающаяся тем, что указанная композиция предназначена для ингаляции.
6. Композиция по любому из пп.3 или 4, отличающаяся тем, что указанная композиция представляет собой раствор для распыления в виде аэрозоля и введения с помощью небулайзера.
7. Композиция по любому из пп.3 или 4, отличающаяся тем, что указанная композиция предназначена для введения с помощью дозирующего ингалятора.
8. Композиция по любому из пп.3 или 4, отличающаяся тем, что указанная композиция представляет собой сухой порошок для введения с помощью ингалятора сухого порошка.
9. Способ блокирования натриевых каналов у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
10. Способ стимулирования гидратации поверхностей слизистой оболочки или восстановления защитного барьера слизистой оболочки у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ лечения заболевания, выбранного из обратимой или необратимой обструкции дыхательных путей, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, бронхоэктаза, острого бронхита, хронического бронхита, поствирусного кашля, кистозного фиброза, эмфиземы, пневмонии, панбронхиолита, бронхиолита, связанного с трансплантатом, и трахеобронхита, связанного с аппаратом искусственной вентиляции легких (ИВЛ-связанного трахеобронхита), или предотвращения пневмонии, связанной с аппаратом искусственной вентиляции легких (ИВЛ-связанной пневмонии), у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ лечения заболевания по п.11, отличающийся тем, что бронхоэктаз обусловлен состояниями, отличными от кистозного фиброза.
13. Способ лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ лечения кистозного фиброза у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ лечения сухости во рту (ксеростомии), сухости кожи, вагинальной сухости, синусита, риносинусита или обезвоживания носовой полости, сухости глаз или болезни Шегрена, стимулирования гидратации глаза или роговицы, лечения синдрома дистальной интестинальной обструкции, лечения среднего отита, первичной цилиарной дискинезии, эзофагита, запора или хронического дивертикулита у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что указанное обезвоживание носовой полости вызвано введением сухого кислорода.
17. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с обратимой или необратимой обструкцией дыхательных путей, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, бронхоэктаза, острого бронхита, хронического бронхита, поствирусного кашля, кистозного фиброза, эмфиземы, пневмонии, панбронхиолита, бронхиолита, связанного с трансплантатом, и ИВЛ-связанного трахеобронхита или предотвращения ИВЛ-связанной пневмонии.
18. Применение соединения по п.17, отличающееся тем, что бронхоэктаз обусловлен состояниями, отличными от кистозного фиброза.
19. Применение соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения сухости во рту (ксеростомии), сухости кожи, вагинальной сухости, синусита, риносинусита или обезвоживания носовой полости, сухости глаз или болезни Шегрена, стимулирования гидратации глаза или роговицы, лечения синдрома дистальной интестинальной обструкции, лечения среднего отита, первичной цилиарной дискинезии, эзофагита, запора или хронического дивертикулита.
20. Применение соединения по п.19, отличающееся тем, что указанное обезвоживание носовой полости вызвано введением сухого кислорода.
21. Применение композиции, содержащей соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль, для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с обратимой или необратимой обструкцией дыхательных путей, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, бронхоэктаза, острого бронхита, хронического бронхита, поствирусного кашля, кистозного фиброза, эмфиземы, пневмонии, панбронхиолита, бронхиолита, связанного с трансплантатом, и ИВЛ-связанного трахеобронхита, или предотвращения ИВЛ-связанной пневмонии.
22. Применение соединения по п.21, отличающееся тем, что бронхоэктаз обусловлен состояниями, отличными от кистозного фиброза.
23. Применение композиции, содержащей соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль, для получения лекарственного средства для лечения сухости во рту (ксеростомии), сухости кожи, вагинальной сухости, синусита, риносинусита или обезвоживания носовой полости, сухости глаз или болезни Шегрена, стимулирования гидратации глаза или роговицы, лечения синдрома дистальной интестинальной обструкции, лечения среднего отита, первичной цилиарной дискинезии, эзофагита, запора или хронического дивертикулита.
24. Применение по п.23, отличающееся тем, что указанное обезвоживание носовой полости вызвано введением сухого кислорода.
25. Способ предотвращения, ослабления и/или лечения детерминированных воздействий на дыхательные пути и/или другие органы тела, вызванных вдыхаемыми аэрозолями, содержащими радионуклиды, у человека, включающий введение указанному человеку эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
|
