(11) | 023444 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201290807 |
(22) | 2011.02.18 |
(51) | C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 17/00 (2006.01)
A61P 27/00 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01) |
(31) | 61/305,630 |
(32) | 2010.02.18 |
(33) | US |
(43) | 2013.03.29 |
(86) | PCT/US2011/025433 |
(87) | WO 2011/103423 2011.08.25 |
(71) | (73) ИНСАЙТ ХОЛДИНГС КОРПОРЕЙШН (US) |
(72) | Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д. (US) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | ЦИКЛОБУТАНОВЫЕ И МЕТИЛЦИКЛОБУТАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ |
(57) 1. Соединение, которое представляет собой 3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой (R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение, которое представляет собой 3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-(3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.4, которое представляет собой 3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((транс)-3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Соединение по п.5, которое представляет собой (3R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((транс)-3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Соединение по п.5, которое представляет собой (3S)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((транс)-3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Соединение по п.4, которое представляет собой 3-(4-(7Н-пирроло[2, 3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((цис)-3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль .
9. Соединение по п.8, которое представляет собой (3R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((цис)-3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение по п.8 которое представляет собой (3S)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((цис)-3-метилциклобутил)пропаннитрил или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Соль фосфорной кислоты и соединения, выбранного из группы, состоящей из
3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрила,
(R)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрила,
(S)-3-циклобутил-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]пропаннитрила,
3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-(3-метилциклобутил)пропаннитрила,
3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((транс)-3-метилциклобутил)пропаннитрила,
(3R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((транс)-3-метилциклобутил)пропаннитрила,
(3S)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((транс)-3-метилциклобутил)пропаннитрила,
3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((цис)-3-метилциклобутил)пропаннитрила,
(3R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((цис)-3-метилциклобутил)пропаннитрила,
(3S)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-((цис)-3-метилциклобутил)пропаннитрила.
12. Композиция для лечения миелопролиферативного расстройства, содержащая соединение по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
13. Способ лечения миелопролиферативного расстройства у пациента, включающий в себя введение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ по п.13, в котором упомянутое миелопролиферативное расстройство (MPD) представляет собой истинную полицитемию (PV), эссенциальную тромбоцитемию (ЕТ), первичный миелофиброз (PMF), миелофиброз с миелоидной метаплазией (МММ), хронический миелогенный лейкоз (CML), хронический миеломоноцитарный лейкоз (CMML), гиперэозинофильный синдром (HES), идиопатический миелофиброз (IMF), системный мастоцитоз (SMCD) или миелофиброз, развившийся на фоне истинной полицитемии или эссенциальной тромбоцитемии (Post-PV/ET MF).
| 
