|
| |
(11) | 022574 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201201668 |
(22) | 2012.12.28 |
(51) | C07D 209/42 (2006.01)
A61K 31/404 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01) |
(31) | 12/00033 |
(32) | 2012.01.05 |
(33) | FR |
(43) | 2013.10.30 |
(71) | (73) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR) |
(72) | Линоль Жюли, Лорен Стефан, Гренье Арно, Матьё Себастьен (FR) |
(74) | Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU) |
(54) | ДЕЛЬТА КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА АРГИНИНОВОЙ СОЛИ ПЕРИНДОПРИЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ |
(57) 1. Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла формулы (I)
характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ (°): 4.3, 11.0, 11.1, 13.2, 14.6, 16.0 и 21.9.
2. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующими пиками рентгеновской порошковой дифракции, измеренными с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженными в виде значений брэгговского угла 2θ: 4.3, 11.0, 11.1, 11.9, 12.5, 13.2, 14.6, 16.0, 19.2, 19.4, 20.0, 21.9, 22.2 и 22.6.
3. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся следующей диаграммой рентгеновской порошковой дифракции, измеренной с использованием дифрактометра с медным антикатодом и выраженной в виде значений межплоскостного расстояния d, брэгговского угла 2θ и относительной интенсивности, выраженных в виде процента относительно наиболее интенсивной линии:
4. Дельта кристаллическая форма соединения формулы (I) по п.1, характеризующаяся 13С CPMAS ЯМР спектром твердого тела, имеющим следующие пики, выраженные в ч./млн:
5. Способ получения дельта кристаллической формы соединения формулы (I) по одному из пп. 1-4 путем кристаллизации или перекристаллизации из двойной смеси ацетонитрила, этилацетата или метил-трет-бутилового эфира и диметилсульфоксида или тройной смеси ацетонитрила, диметилсульфоксида и толуола при температуре выше чем 20°C.
6. Способ по п.5, в котором двойная смесь ацетонитрила, этилацетата или метил-трет-бутилового эфира и диметилсульфоксида имеет соотношение ацетонитрил/диметилсульфоксид, этилацетат/диметилсульфоксид или метил-трет-бутиловый эфир/диметилсульфоксид в пределах от 90/10 до 10/90 мас./мас.
7. Способ по п.5 или 6, в котором температура среды составляет между 25 и 80°C включительно.
8. Способ по п.7, в котором смесь нагревают до температуры от 60 до 80°C.
9. Способ по любому из пп.5-8, в котором смесь затравливают с помощью дельта кристаллической формы.
10. Фармацевтическая композиция для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, содержащая в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-4 в комбинации с одним или несколькими инертными, нетоксическими, фармацевтически приемлемыми носителями.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что она также содержит мочегонное средство, антагонист кальция или ингибитор If-каналов.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что мочегонное средство представляет собой индапамид.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что антагонист кальция представляет собой амлодипин.
14. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что ингибитор If-каналов представляет собой ивабрадин.
15. Применение соединения по любому из пп.1-4 в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
16. Применение соединения по любому из пп.1-4 в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и стабильной ишемической болезни сердца.
|
