Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 7´2015

(11)

021724 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201390498

(22)

2011.11.15

(51)

C07C 323/58 (2006.01)
A61K 31/10 (2006.01)

(31)

61/415,121

(32)

2010.11.18

(33)

US

(43)

2013.07.30

(86)

PCT/US2011/060730

(87)

WO 2012/068067 2012.05.24

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Смит Стефон Корнелл, Ли Ренуа, Митч Чарльз Говард, Ветман Татьяна Натали (US)

(74)

Лыу Т.Н. (RU)

(54)

СОЕДИНЕНИЯ 4-ЗАМЕЩЕННОГО-3-ФЕНИЛСУЛЬФАНИЛМЕТИЛБИЦИК­ЛО[3.1.0]ГЕКСАНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR 2/3

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, C1-C3 алкоксикарбонилоксиметил, C1-C5 алкилкарбонилоксиметил или C3-6 циклоалкилкарбонилоксиметил;

R3 независимо в каждом случае представляет собой метил, фтор или хлор;

R4 представляет собой гидроксил, амино, метилкарбониламино или 1,2,4-триазолилтио и

n представляет собой 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что каждый из R1 и R2 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оба R1 и R2 отличны от водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 одинаковы и отличны от водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что каждый из R1 и R2 представляет собой изопропилоксикарбонилоксиметил.

6. Соединение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что n представляет собой 2 и группы R3 находятся в 3 и 4 положениях фенила.

7. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что R3 независимо в каждом случае представляет собой хлор или фтор.

8. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2R,3S,4S,5R,6R)-2-амино-3-{[(3,4-дифторфенил)сульфанил]метил}-4-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.1, представляющее собой бис({[(1-метилэтокси)карбонил]окси}метил)-(1S,2R,3S,4S,5R,6R)-2-амино-3-{[(3,4-дифторфенил)сульфанил]метил}-4-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоксилат, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.1, представляющее собой (1S,2R,3S,4S,5R,6R)-2-амино-3-{[(3-хлор-4-фторфенил)сульфанил]метил}-4-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1, представляющее собой бис({[(1-метилэтокси)карбонил]окси}метил)-(1S,2R,3S,4S,5R,6R)-2-амино-3-{[(3-хлор-4-фторфенил)сульфанил]метил}-4-гидроксибицикло[3.1.0]гексан-2,6-дикарбоксилат, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Применение соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения депрессивных расстройств.

13. Применение соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения расстройств чрезмерной сонливости.

14. Применение по п.12 или 13 у человека.

наверх