(11)	021683 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201190071
(22)	2010.01.12
(51)	C07K 7/54 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01)
(31)	61/144,490
(32)	2009.01.14
(33)	US
(43)	2012.06.29
(86)	PCT/GB2010/000042
(87)	WO 2010/082018 2010.07.22
(71)	(73) НОВАКТА БИОСИСТЕМС ЛИМИТЕД (GB)
(72)	Вадман Сьёрд Николаас (GB)
(74)	Нилова М.И. (RU)
(54)	ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕОКСИАКТАГАРДИНА В

(57) 1. Производное деоксиактагардина В, выбранное из деоксиактагардина В (7-амино-1-гептиламид монокарбоксамид), деоксиактагардина В (9-амино-1-нониламид монокарбоксамид), деоксиактагардина В (12-амино-1-додециламид монокарбоксамид), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Производное деоксиактагардина В по п.1, представляющее собой деоксиактагардин В (7-амино-1-гептиламид монокарбоксамид) или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая производное деоксиактагардина В по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

4. Композиция по п.3, предназначенная для перорального введения или парентерального введения.

5. Применение производного деоксиактагардина В по п.1 или 2 для лечения микробной инфекции.

6. Применение композиции по п.3 или 4 для лечения микробной инфекции.

7. Применение по п.5 или 6, отличающееся тем, что микробная инфекция представляет собой инфекцию Clostridium.

8. Применение по п.7, отличающееся тем, что инфекция Clostridium представляет собой инфекцию Clostridium difficile.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что инфекция С. difficile представляет собой инфекцию толстой кишки и/или нижних отделов кишечника.

10. Применение по п.5 или 6, отличающееся тем, что микробная инфекция представляет собой избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике.

11. Применение производного деоксиактагардина В по п.1 или 2 для лечения ульцеративного колита или синдрома раздраженного кишечника.

12. Применение композиции по п.3 или 4 для лечения ульцеративного колита или синдрома раздраженного кишечника.

13. Способ получения производного деоксиактагардина В по п.1, заключающийся во взаимодействии деоксиактагардина В с диаминоалканом, выбранным из группы, состоящей из 1,7-диаминогептана, 1,9-диаминононана и 1,12-диаминододекана, в присутствии бензотриазол-1-илокси-трипирролидинфосфония гексафторфосфата (РуВОР) в диметилформамиде (ДМФА).

14. Способ по п.13, отличающийся тем, что деоксиактагардин В синтезируют в Actinoplanes liguriae.