(21)	201491994 (13) A1	Разделы: A B C E F G H
(22)	2013.05.08
(51)	A61K 47/40 (2006.01)
(31)	61/644,122; 61/777,475
(32)	2012.05.08; 2013.03.12
(33)	US
(86)	PCT/US2013/040127
(87)	WO 2013/169897 2013.11.14
(71)	ОНИКС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)
(72)	Льюис Иван, Швонек Питер, Далзил Шон, Джумаа Муханнад (US)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	СПОСОБЫ КОМПЛЕКСООБРАЗОВАНИЯ С ЦИКЛОДЕКСТРИНАМИ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ПЕПТИДНЫХ ПРОТЕАСОМНЫХ ИНГИБИТОРОВ В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ

(57) Изобретение относится к способам составления композиций, содержащих один или несколько пептидных протеасомных ингибиторов и циклодекстрин, в частности замещенный циклодекстрин, а также к способам комплексообразования с циклодекстринами при получении состава пептидного протеасомного ингибитора (например, соединения формул (1)-(5) или его фармацевтически приемлемой соли) с одним или несколькими циклодекстринами. Такие способы значительно увеличивают растворимость и стабильность данных протеасомных ингибиторов и облегчают как их изготовление, так и их введение. Например, гомогенные растворы соединения формулы (5) (карфилзомиба) могут быть получены при фармацевтически приемлемом рН (например, около 3,5) и при более высоких концентрациях (например, около 5 мг/мл), чем можно было бы получить без одного или нескольких циклодекстринов и способов комплексообразования между соединением и одним или несколькими циклодекстринами, представленными в данном документе.