(21)	201490897 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.12.17
(51)	C07D 311/00 (2006.01)
(31)	61/576,890
(32)	2011.12.16
(33)	US
(86)	PCT/US2012/070168
(87)	WO 2013/090921 2013.06.20
(71)	ОЛЕМА ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
(72)	Кушнер Питер Дж., Майлс Дэвид К., Хармон Сирус Л., Гэллэгер Лесли Кэрол Ходжс (US)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	НОВЫЕ БЕНЗОПИРАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) Предложены бензопирановые соединения с сильной антиэстрогенной активностью и, по существу, без эстрогенной активности, которые представляют собой ОР-1038, который является 3-(4-гидроксифенил)-4-метил-2-(4-{2-[(3R)-3-метилпирролидин-1-ил]этокси}фенил)-2Н-хромен-7-олом, и ОР-1074, который является (2S)-3-(4-гидроксифенил)-4-метил-2-(4-{2-[(3R)-3-метилпирролидин-1-ил]этокси}фенил)-2Н-хромен-7-олом. ОР-1074 является чистым антиэстрогеном при тестировании в режиме оценки действия в качестве агониста и полным антиэстрогеном при тестировании в режиме оценки действия в качестве антагониста. Эти соединения полезны для лечения или предупреждения различных состояний, которые модулируются через рецептор эстрогенов, у млекопитающих, включая людей.