|
| |
(11) | 021067 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201101042 |
(22) | 2009.12.08 |
(51) | C07D 277/68 (2006.01)
C07D 417/10 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01) |
(31) | 102009003975.9 |
(32) | 2009.01.07 |
(33) | DE |
(43) | 2012.01.30 |
(86) | PCT/EP2009/008756 |
(87) | WO 2010/078905 2010.07.15 |
(71) | (73) МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE) |
(72) | Штибер Франк, Шадт Оливер, Дорш Дитер, Блаукат Андрее (DE) |
(74) | Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU) |
(54) | ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛОНА |
(57) 1. Соединения формулы I
в которой Е, Е', Е", Е''' означают С,
R1, R2 означают Н,
R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,
R3¢ означает Н,
R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,
R4¢ означает Н,
R5 означает (CH2)mHet, A,
Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,
Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил, оксазолил, оксадиазолил, тиазолил, тиенил, фуранил или пиридил, где эти радикалы также могут быть моно- или дизамещенными А, 2-пирролидин-1-илэтилом и/или COOR6,
Het1 означает 2- или 3-фурил, 2- или 3-тиенил, 1-, 2- или 3-пирролил, 1-, 2-, 4- или 5-имидазолил, 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, 2-, 4- или 5-оксазолил, 3-, 4- или 5-изоксазолил, 2-, 4- или 5-тиазолил, 3-, 4- или 5-изотиазолил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2-, 4-, 5- или 6-пиримидинил, 1,2,3-триазол-1-, -4- или -5-ил, 1,2,4-триазол-1-, -3- или -5-ил, 1- или 5-тетразолил, 1,2,3-оксадиазол-4- или -5-ил, 1,2,4-оксадиазол-3- или -5-ил, 1,3,4-тиадиазол-2- или -5-ил, 1,2,4-тиадиазол-3- или -5-ил, 1,2,3-тиадиазол-4- или -5-ил, 3- или 4-пиридазинил или пиразинил, которые являются незамещенными или моно- или дизамещенными A, Hal, O(CH2)mNH2, O(CH2)mNHA, O(CH2)mNAA', Het, OHet, N=CH-NAA', N=CH-NHA, N=CH-NH2 и/или O(CH2)mHet,
R6 означает Н, метил, этил, пропил, изопропил, бутил или трет-бутил,
А, А', каждый независимо друг от друга, означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов С, в котором 1-7 атомов Н могут быть заменены F и/или Cl,
Hal означает F, Cl, Br или I,
m означает 1, 2, 3 или 4,
и их фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
2. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
и их фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
3. Способ получения соединений формулы I по пп.1-2 и их фармацевтически приемлемых солей и стереоизомеров, который отличается тем, что соединение формулы II
в которой Е, Е', Е", Е''', R3 и R3' имеют значения, указанные в п.1, взаимодействует с соединением формулы III
в которой R1, R2, R4 и R4' имеют значения, указанные в п.1, и L означает Cl, Br, I или свободную ОН-группу,
и/или основание или кислоту формулы I превращают в одну из его(ее) фармацевтически приемлемых солей.
4. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 или 2 и/или его фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.
5. Применение соединений по п.1 или 2 и их фармацевтически приемлемых солей и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, где заболевание, подвергаемое лечению, представляет собой солидную опухоль или опухоль крови и иммунной системы.
|
