(21)	201490535 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.10.12
(51)	C07D 487/04 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01) A61K 31/5517 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	61/547,198
(32)	2011.10.14
(33)	US
(86)	PCT/EP2012/070233
(87)	WO 2013/053873 2013.04.18
(71)	СПИРОГЕН САРЛ (CH); СИЭТЛ ДЖЕНЕТИКС, ИНК. (US)
(72)	Ховард Филип Уилсон, Тибергьен Арно (GB), Джеффри Скотт, Бёрк Патрик (US)
(74)	Нилова М.И. (RU)
(54)	ПИРРОЛБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

(57) Соединение формулы I

где R² имеет формулу II

где X выбран из группы, состоящей из ОН, SH, СО₂Н, СОН, N=C=O, NHNH₂, CONHNH₂,

NHR^N, где R^N выбран из группы, состоящей из Н и C_1-4 алкила; R^C1, R^C2 и R^C3 независимо выбраны из Н и незамещенного C_1-2 алкила; и либо R¹² выбран из группы, состоящей из (ia) C_5-10 арильной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, циано, простого эфира, C_1-7 алкила, C_3-7 гетероциклила и бис-окси-С_1-3 алкилена; (ib) C_1-5 насыщенного алифатического алкила; (ic) C_3-6 насыщенного циклоалкила; (id)

где каждый из R²¹, R²² и R²³ независимо выбран из Н, C_1-3 насыщенного алкила, С_2-3 алкенила, С_2-3 алкинила и циклопропила, где общее количество атомов углерода в группе R¹² составляет не более 5; (ie)

где один из R^25a и R^25b представляет собой Н и другой выбран из фенила, где фенил необязательно замещен группой, выбранной из галогена, метила, метокси; пиридила и тиофенила; и (if)

где R²⁴ выбран из Н; C_1-3 насыщенного алкила; С_2-3 алкенила; C_2-3 алкинила; циклопропила; фенила, где фенил необязательно замещен группой, выбранной из галогена, метила, метокси; пиридила и тиофенила; и R⁶ и R⁹ независимо выбраны из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH₂, NHR, NRR', нитро, Me₃Sn и галогена; где R и R' независимо выбраны из необязательно замещенной C_1-12 алкильной, C_3-20 гетероциклильной и С_5-20 арильной групп; R⁷ выбран из Н, R, ОН, OR, SH, SR, NH₂, NHR, NHRR', нитро, Me₃Sn и галогена; либо (a) R¹⁰ представляет собой Н и R¹¹ представляет собой ОН, OR^A, где R^A представляет собой C_1-4 алкил; (b) R¹⁰ и R¹¹ образуют двойную связь азот-углерод между атомами азота и углерода, к которым они присоединены; или (c) R¹⁰ представляет собой Н и R¹¹ представляет собой SO_ZM, где z представляет собой 2 или 3 и М представляет собой одновалентный фармацевтически приемлемый катион; R" представляет собой C_3-12 алкиленовую группу, цепь которой может прерываться одним или более гетероатомами и/или ароматическими кольцами; Y и Y' выбраны из О, S или NH; R^6', R^7', R^9' выбраны из тех же групп, как R⁶, R⁷ и R⁹, соответственно, и R¹⁰ и R^11' представляют собой такие же группы, как R¹⁰ и R¹¹, где если R¹¹ и R^11' представляют собой SO_ZM, M может представлять собой двухвалентный фармацевтически приемлемый катион.