Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(21)

201490165 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2012.06.26

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/4985
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

11171519.9

(32)

2011.06.27

(33)

EP

(86)

PCT/EP2012/062381

(87)

WO 2013/000924 2013.01.03

(71)

ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)

(72)

Андрес-Хиль Хосе Игнасио (ES), Ромбаутс Фредерик Ян Рита (BE), Трабанко-Суарес Андрес Авелино (ES), Ванхоф Грета Констанция Петер (BE), Де Анхелис Мери (DE), Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус (BE), Гийемон Жером Эмиль Жорж (FR), Борман Ги Мориц Р., Селен Софи Жанн Леопольдин, Влиген Мартен (BE)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-АРИЛ-4-МЕТИЛ-[1,2,4]ТРИАЗОЛО[4,3-A]ХИНОКСАЛИНА

(57) Изобретение относится к новым производным 1-арил-4-метил-[1,2,4]триазоло[4,3-а]-хиноксалина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 2 (PDE2) и в меньшей степени фосфодиэстеразы 10 (PDE10) или в качестве ингибиторов обоих фосфодиэстераз 2 и 10. Настоящее изобретение также направлено на фармацевтические композиции, содержащие такие соединения, способы получения таких соединений и композиций и применение таких соединений и композиций для профилактики и лечения расстройств, в которых участвует PDE2, или расстройств, в которых участвует как PDE2, так и PDE10, таких как неврологические и психиатрические расстройства и эндокринологические заболевания или болезни обмена веществ. Настоящее изобретение также относится к меченным радиоактивным изотопом соединениям, которые могут быть полезны в визуализации и определении количества фермента PDE2 в тканях с применением позитронно-эмиссионной томографии (PET). Настоящее изобретение также направлено на композиции, содержащие такие соединения, способы получения таких соединений и композиций, применение таких соединений и композиций для визуализации ткани, клеток или хозяина, in vitro или in vivo, и на предшественники указанных соединений.


наверх