(21)	201391541 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2012.04.17
(51)	C07D 213/56 (2006.01) A61K 31/4427 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 213/57 (2006.01) C07D 239/28 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
(31)	11162945.7; 11185137.4
(32)	2011.04.19; 2011.10.14
(33)	EP
(86)	PCT/EP2012/056966
(87)	WO 2012/143340 2012.10.26
(71)	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
(72)	Ешке Георг, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)
(74)	Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В. (RU)
(54)	5-(ФЕНИЛ/ПИРИДИНИЛ-ЭТИНИЛ)-2-ПИРИДИН/ 2-ПИРИМИДИН-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ MGLUR5

(57) Изобретение относится к этинилпроизводным формулы I

где Y представляет собой N или C-R³; R³ представляет собой водород, метил, галоген или нитрил; R¹ представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, низшим алкилом или низшим алкокси; R² и R^2' независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном, или R² и R^2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо, пиперидиновое кольцо или азетидиновое кольцо, которые не замещены или замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкокси, галогена, гидрокси или метила; R⁴ и R^4' независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил или R⁴ и R^4' вместе образуют С_3-5циклоалкильное, тетрагидрофурановое или оксетановое кольцо; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, рацемическим смесям, или их соответствующим энантиомерам, и/или оптическим изомерам, и/или стереоизомерам. Было неожиданно найдено, что соединения общей формулы I являются положительными аллостерическими модуляторами (РАМ) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5).