| |
(21) | 201301316 (13) A1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(22) | 2012.06.01 |
(51) | C07J 1/00 (2006.01) C07J 13/00 (2006.01) C07J 51/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) |
(31) | 11168561.6; 61/492,300 |
(32) | 2011.06.01 |
(33) | EP; US |
(86) | PCT/EP2012/060447 |
(87) | WO 2012/164096 2012.12.06 |
(71) | ЭСТЕТРА С.А. (BE) |
(72) | Паскаль Жан-Клод (FR) |
(74) | Воробьев В.А. (RU) |
(54) | СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНТЕРМЕДИАТОВ ЭСТЕТРОЛА |
(57) Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)
включающему следующие стадии: а) взаимодействие соединения формулы (II) с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), где Р1 и Р2, каждый независимо, представляет собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкильной группы; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой группу, выбранную из C1-6алкильной или фенильной группы, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкильной группы;
b) взаимодействие соединения формулы (III) в присутствии ацетата палладия или его производного с получением соединения формулы (IV); и
с) взаимодействие соединения формулы (IV) с восстановителем с получением соединения формулы (I).
|