Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(21)

201301316 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2012.06.01

(51)

C07J 1/00 (2006.01)
C07J 13/00
(2006.01)
C07J 51/00
(2006.01)
A61K 31/565
(2006.01)
A61P 5/30
(2006.01)

(31)

11168561.6; 61/492,300

(32)

2011.06.01

(33)

EP; US

(86)

PCT/EP2012/060447

(87)

WO 2012/164096 2012.12.06

(71)

ЭСТЕТРА С.А. (BE)

(72)

Паскаль Жан-Клод (FR)

(74)

Воробьев В.А. (RU)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНТЕРМЕДИАТОВ ЭСТЕТРОЛА

(57) Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)

Увеличить масштаб

включающему следующие стадии: а) взаимодействие соединения формулы (II) с ацилирующим или с силилирующим агентом с получением соединения формулы (III), где Р1 и Р2, каждый независимо, представляет собой защитную группу, выбранную из R2-Si-R3R4 или R1CO-, где R1 представляет собой группу, выбранную из C1-6алкильной или С3-6циклоалкильной группы, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или
C1-4алкильной группы; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой группу, выбранную из
C1-6алкильной или фенильной группы, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из фтора или C1-4алкильной группы;

Увеличить масштаб

b) взаимодействие соединения формулы (III) в присутствии ацетата палладия или его производного с получением соединения формулы (IV); и

Увеличить масштаб

с) взаимодействие соединения формулы (IV) с восстановителем с получением соединения формулы (I).


наверх