Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(11)

019590 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201170520

(22)

2009.10.02

(51)

C07D 401/12 (2006.01)
A61K 31/415
(2006.01)
A61P 11/00
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31)

0818033.3

(32)

2008.10.02

(33)

GB

(43)

2011.12.30

(86)

PCT/GB2009/051303

(87)

WO 2010/038085 2010.04.08

(71)

(73) РЕСПАЙВЕРТ ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Ито Кадзухиро, Стронг Питер, Рейппорт Уилльям Гарт, Кинг-Андервуд Джон, Уилльямс Джонатан Гарет, Онионз Стюарт Томас, Мюррей Питер Джон, Чаррон Кэтрин Элизабет (GB)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

ИНГИБИТОР p38 MAPK-КИНАЗЫ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми разбавителями или носителями.

3. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или предотвращения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза, саркоидоза, идиопатического пневмосклероза, аллергического ринита, ринита, синусита, аллергического конъюнктивита, конъюнктивита, аллергического дерматита, контактного дерматита, псориаза, язвенного колита, воспаленного состояния суставов, вызванного ревматоидным артритом или остеоартритом, ревматоидного артрита, панкреатита, кахексии, ингибирования роста и метастазирования опухолей, включая немелкоклеточную карциному легких, карциному молочных желез, карциному желудка, колоректальные карциномы и злокачественную меланому.

4. Способ лечения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза, саркоидоза, идиопатического пневмосклероза, аллергического ринита, ринита, синусита, аллергического конъюнктивита, конъюнктивита, аллергического дерматита, контактного дерматита, псориаза, язвенного колита, воспаленного состояния суставов, вызванного ревматоидным артритом или остеоартритом, ревматоидного артрита, панкреатита, кахексии, ингибирования роста и метастазирования опухолей, включая немелкоклеточную карциному легких, карциному молочных желез, карциному желудка, колоректальные карциномы и злокачественную меланому, который включает введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.

5. Способ лечения или предотвращения респираторного расстройства, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.

6. Способ по п.5, где соединения формулы (I) вводят в комбинации с одним или более другими активными ингредиентами, выбранными из стероидов, бета-агонистов и ксантинов.

7. Способ лечения состояния, выбранного из COPD, включая хронический бронхит и эмфизему, астмы, педиатрической астмы, муковисцидоза, саркоидоза, идиопатического пневмосклероза, аллергического ринита, ринита, синусита, аллергического конъюнктивита, конъюнктивита, аллергического дерматита, контактного дерматита, псориаза, язвенного колита, воспаленного состояния суставов, вызванного ревматоидным артритом или остеоартритом, ревматоидного артрита, панкреатита, кахексии, ингибирования роста и метастазирования опухолей, включая немелкоклеточную карциному легких, карциному молочных желез, карциному желудка, колоректальные карциномы и злокачественную меланому, который включает введение субъекту эффективного количества фармацевтической композиции по п.2.

8. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, который включает взаимодействие соединения формулы (II)

Увеличить масштаб

с соединением формулы (III)

Увеличить масштаб

где LG1 представляет уходящую группу.

9. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, который включает взаимодействие соединения формулы (X)

Увеличить масштаб

с соединением формулы (IV)

Увеличить масштаб

и соединением формулы (XI)

Увеличить масштаб

где каждые из LG4 и LG5 независимо представляют уходящие группы.

10. Соединение формулы (X)

Увеличить масштаб

или его защищенное производное или соль.


наверх