(11) | 019558 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201270540 |
(22) | 2010.10.13 |
(51) | C07D 471/18 (2006.01)
C07D 498/18 (2006.01)
C07D 513/18 (2006.01)
C07D 515/18 (2006.01)
A61K 31/547 (2006.01)
A61P 31/18 (2006.01)
C07D 498/22 (2006.01) |
(31) | 09172853.5 |
(32) | 2009.10.13 |
(33) | EP |
(43) | 2012.09.28 |
(86) | PCT/EP2010/065300 |
(87) | WO 2011/045330 2011.04.21 |
(71) | (73) ЭЛАНКО ЭНИМАЛ ХЭЛС АИЭЛЭНД ЛИМИТЕД (IE) |
(72) | Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й. (BE), Бонфанти Жан-Франсуа, Фортэн Жером Мишель Клод (FR) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ |
(57) 1. Соединение, имеющее формулу (I)
и его фармацевтически приемлемые соли, где
W представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,
X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,
Y представляет собой С3-7алкилен,
Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.
2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.
3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет собой С4-5алкилен.
5. Соединение по п.1, где X представляет собой -С(=O)- и Y представляет собой С3-4алкилен, когда W представляет собой пиперазин-1,4-диил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где Z представляет собой -О-.
7. Соединение по любому из пп.1-5, где Z представляет собой -NH-C(=O)-, в частности, когда азот группы
-NH-C(=O)- связан с Y.
8. Соединение по любому из пп.1-7, где длина линкера -W-X-Y-Z- составляет 8 или 9 атомов.
9. Соединение по п.1, где -W-X-Y-Z- выбран из
---NH-С5-7алкилен-NH-C(=О)---,
---N(CH3)-S(=О)2-С4-5алкилен-NH-С(=О)---,
---N(CH3)-S(=О)2-С4-5алкилен-О---,
10. Соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемые соли, имеющие формулу
11. Соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемые соли, имеющие формулу
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу
13. Применение соединения по любому из пп.1-12 в качестве ингибитора репликации ВИЧ.
| 
