Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2014

(11)

019518 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201101325

(22)

2010.04.14

(51)

C07D 401/14 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61K 31/4427 (2006.01)

(31)

61/169,742

(32)

2009.04.16

(33)

US

(43)

2012.05.30

(86)

PCT/EP2010/054910

(87)

WO 2010/119078 2010.10.21

(71)

(73) ПРОКСИМАГЕН ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Диннелл Кевин (GB)

(74)

Соболев А.Ю. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА α7 nAChR

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где R1 является имидазолилом, пиридинилом или пиримидинилом, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из C1-3алкила и C1-3алкокси,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой имидазолил, пиридинил или пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из метила и метокси.

3. Соединение по любому из пп.1, 2 или его соль, где R1 представляет собой пиридинил или пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из метила и метокси.

4. Соединение по любому из пп.1-3 или его соль, где R1 представляет собой пиридинил, необязательно замещенный одной группой, которую независимо выбирают из метила или метокси.

5. Соединение, выбранное из следующих:

N-{[7-[2-(метилокси)-3-пиридинил]-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкарбоксамид;

N-{[7-(2-пиридинил)-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкарбоксамид;

N-{[7-(3-пиридинил)-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкарбоксамид;

N-{[7-(4-пиридинил)-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкарбоксамид;

N-{[7-(5-пиримидинил)-2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкарбоксамид;

N-{[7-[2-(метил)-3-пиридинил]-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкар­боксамид;

N-{[7-[4-(метил)-3-пиридинил]-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридинкар­боксамид;

N-{[7-[6-(метилокси)-3-пиридинил]-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридин­карбоксамид;

N-{[7-(1-метил-1H-имидазол-2-ил)-2-(трифторметил)-1H-индол-5-ил]метил}-6-(трифторметил)-3-пиридин-карбоксамид;

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения психического расстройства.

7. Применение по п.6, где психическое расстройство является шизофренией.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения нарушения когнитивных функций.

9. Фармацевтическая композиция для применения для лечения когнитивного нарушения или психического расстройства, включающая а) соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль и b) один или несколько фармацевтически приемлемых носителей или эксципиентов.

наверх