(11)	018071 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201071024
(22)	2009.02.17
(51)	A61K 9/20 (2006.01)
(31)	102008012295.5
(32)	2008.03.03
(33)	DE
(43)	2011.10.31
(86)	PCT/EP2009/001091
(87)	WO 2009/109289 2009.09.11
(71)	(73) ЗЮДЦУКЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЛЬШАФТ МАННХАЙМ/ОКЗЕНФУРТ (DE)
(72)	Ковальчик Йорг, Лун Оливер (DE)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	ИЗОМАЛЬТСОДЕРЖАЩАЯ СМЕСЬ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ БЫСТРО РАЗРУШАЮЩИХСЯ ТАБЛЕТОК, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ТАБЛЕТКА

(57) 1. Изомальтсодержащая смесь, включающая в себя:

a) 60-97 вес.% агломерированного изомальта;

b) 1-25 вес.% сшитого поливинилпирролидона;

c) 0,1-15 вес.% смазки;

d) 1-15 вес.% водонерастворимого пленкообразующего полимера, представляющего собой поливинилацетат;

e) 0-15 вес.% водорастворимых полимеров и

f) 0-15 вес.% фармацевтических вспомогательных веществ,

причем сумма компонентов a)-f) составляет 100 вес.%.

2. Смесь по п.1, причем агломерированный изомальт является агломерированным изомальтом ST или агломерированным изомальтом GS.

3. Смесь по п.1 или 2, причем изомальт ST содержит 6-О-α-D-глюкопиранозил-D-сорбит (1,6-GPS) в количестве 47-53 вес.% и 1-O-α-D-глюкопиранозил-D-маннит (1,1-GPM) в количестве 53-47 вес.% (каждый раз в расчете на сухие вещества в изомальте).

4. Смесь по одному из предыдущих пунктов, причем изомальт GS содержит 6-O-α-D-глюкопиранозил-D-сорбит (1,6-GPS) в количестве 60-80 вес.%, предпочтительно 75 вес.% и 1-O-α-D-глюкопиранозил-D-маннит (1,1-GPM) в количестве 40-20 вес.%, предпочтительно 25 вес.% (каждый раз в расчете на сухие вещества в изомальте GS).

5. Смесь по одному из предыдущих пунктов, в которой максимальный размер частиц изомальта составляет 100 мкм, предпочтительно 50 мкм, предпочтительно 40 мкм, предпочтительно 35 мкм, наиболее предпочтительно 30 мкм.

6. Смесь по одному из предыдущих пунктов, содержащая сшитый поливинилпирролидон со среднем размером частиц больше или равным 50 мкм.

7. Смесь по одному из предыдущих пунктов, содержащая сшитый поливинилпирролидон с гидратационной способностью более 6,5 г/г.

8. Смесь по одному из предыдущих пунктов, которая в качестве смазки содержит стеарат магния, предпочтительно стеарат магния вместе с полиэтиленгликолем.

9. Смесь по одному из предыдущих пунктов, причем поливинилацетат содержится в форме водной дисперсии.

10. Смесь по одному из предыдущих пунктов, которая в качестве водорастворимого полимера содержит поливинилпирролидон.

11. Смесь по одному из предыдущих пунктов, которая в качестве фармацевтических вспомогательных веществ содержит подкислители, интенсивные подсластители, ароматизаторы, усилители вкуса, красители, загустители, ПАВ или тонкодисперсные пигменты.

12. Смесь по одному из предыдущих пунктов, которая находится в виде агломератов.

13. Смесь по одному из предыдущих пунктов, причем агломераты имеют размер частиц от 0,063 до 500 мкм, предпочтительно от 63 до 300 мкм.

14. Смесь по одному из предыдущих пунктов, содержащая:

a) 70-95 вес.% агломерированного изомальта ST или агломерированного изомальта GS;

b) 2-15 вес.% сшитого поливинилпирролидона;

c) 0,1-15 вес.% смазки;

d) 1-10 вес.% водонерастворимого пленкообразующего полимера, представляющего собой поливинилацетат;

e) 0-2 вес.% водорастворимого поливинилпирролидона и

f) 0-15 вес.% фармацевтических вспомогательных веществ,

причем сумма компонентов a)-f) составляет 100 вес.%.

15. Смесь по одному из предыдущих пунктов, содержащая:

a) 85-95 вес.% агломерированного изомальта ST или агломерированного изомальта GS;

b) 3-10 вес.% сшитого поливинилпирролидона;

c) 0,1-5 вес.% смазки;

d) 1-10 вес.% поливинилацетата;

e) 0-2 вес.% водорастворимого поливинилпирролидона и

f) 0-15 вес.% фармацевтических вспомогательных веществ,

причем сумма компонентов a)-f) составляет 100 вес.%.

16. Смесь по одному из предыдущих пунктов, которая выполнена в виде фармацевтической композиции.

17. Таблетка, содержащая смесь по одному из пп.1-16, причем таблетка имеет период разрушения в водной среде меньше или равный 25 с.

18. Таблетки по п.17, причем таблетка имеет прочность на разрыв больше или равную 50 Н.

19. Таблетка по п.17 или 18, содержащая от 20 до 99 вес.% смеси по одному из пп.1-16 в расчете на общий вес таблетки.

20. Таблетка по одному из пп.17-19, содержащая дополнительные вспомогательные вещества.

21. Таблетка по одному из пп.17-20, причем таблетка покрыта изомальтом GS.

22. Способ получения смеси по одному из пп.1-16, отличающийся тем, что агломерированный изомальт и сшитый поливинилпирролидон агломерируют в присутствии смазки с водной дисперсией водонерастворимого полимера, представляющего собой поливинилацетат.

23. Способ по п.22, отличающийся тем, что агломерированный изомальт агломерируют в присутствии смазки с водной дисперсией поливинилацетата, которая дополнительно содержит суспендированный сшитый поливинилпирролидон.

24. Способ по п.22 или 23, отличающийся тем, что агломерацию проводят в грануляторе с псевдоожиженным слоем, смесителе или распылительной башне.