(11) | 018001 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201071168 |
(22) | 2009.03.18 |
(51) | C07D 417/14 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61P 25/22 (2006.01) |
(31) | 61/042,394 |
(32) | 2008.04.04 |
(33) | US |
(43) | 2011.04.29 |
(86) | PCT/US2009/037458 |
(87) | WO 2009/123855 2009.10.08 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) |
(72) | Бриттон Томас Чарльз (US), Делэнже Вероник (GB), Файвуш Адам Майкл, Холлиншед Шон Патрик, Вокитс Бенджамин Пол (US) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | 3-ИНДАЗОЛИЛ-4-ПИРИДИЛИЗОТИАЗОЛЫ |
(57) 1. Соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения
где R1 представляет собой Н или C1-С3-алкил;
R2 представляет собой Н, С1-С3-алкил, С3-С5-циклоалкил, C1-С3-фторалкил, NR4R5, C1-С3-алкокси или C1-С3-алкоксиметил;
R3 представляет собой Н или метил и
R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-С3-алкил.
2. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где
R1 представляет собой C1-С3-алкил;
R2 представляет собой C1-С3-алкил, С3-С5-циклоалкил или C1-С3-фторалкил и
R3 представляет собой метил.
3. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где
R1 представляет собой C1-С3-алкил;
R2 представляет собой C1-С3-алкил и
R3 представляет собой метил.
4. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где R1 представляет собой C1-С3-алкил.
5. Соединение по п.1 или 4 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где R2 представляет собой C1-С3-алкил.
6. Соединение по пп.1, 4 или 5 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где R3 представляет собой метил.
7. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где
R1 представляет собой Н, метил или этил;
R2 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, фторметил, дифторметил, 1-фтор-1-метилэтил, метиламино, диметиламино, метокси или метоксиметил;
R3 представляет собой Н или метил.
8. Соединение по любому из пп.1-7, представляющее собой [4-(6-этилпиридин-2-ил)-3-(2-метил-2Н-индазол-5-ил)изотиазол-5-ил]амид (1R,2R)-2-метилциклопропанкарбоновой кислоты или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
9. Соединение по любому из пп.1-7, представляющее собой [4-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-(2-метил-2Н-индазол-5-ил)изотиазол-5-ил]амид (1R,2R)-2-метилциклопропанкарбоновой кислоты или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
10. Соединение по п.9, представляющее собой [4-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-(2-метил-2Н-индазол-5-ил)изотиазол-5-ил]амид (1R,2R)-2-метилциклопропанкарбоновой кислоты.
11. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью селективного антагониста mGluR5, содержащая соединение по любому из пп.1-10 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.
12. Применение соединения по любому из пп.1-10 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения в качестве лекарственного средства для лечения тревожности.
13. Применение соединения по любому из пп.1-10 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для получения лекарственного средства для лечения тревожности.
| 
