(11)	018028 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201170057
(22)	2009.06.16
(51)	C07D 277/42 (2006.01)
(31)	61/074,345
(32)	2008.06.20
(33)	US
(43)	2011.08.30
(86)	PCT/US2009/047469
(87)	WO 2010/008729 2010.01.21
(71)	(73) АМГЕН ИНК. (US)
(72)	Мониз Джордж А. (US), Фризл Мэтью Дж. (CA), Бернард Чарльз, Мартинелли Майкл, Фаул Маргарет, Лэрроу Джей, Хансен Карл Б., Клингенсмит Лиэн (US)
(74)	Нилова М.И. (RU)
(54)	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ 2-АМИНОТИАЗОЛОНОВ

(57) 1. Способ получения соединения формулы (I) или стереоизомера, геометрического изомера, оптического изомера или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения

включающий приведение в контакт соединения формулы (II)

с хиральным основанием формулы

или солью данного основания, полученной присоединением кислоты, в присутствии депротонирующего агента и алкилирующего агента R³-LG;

при этом

Z представляет собой S или О;

R¹ выбирают из

R² представляет собой метил;

R³ выбирают из пропила и изопропила;

LG представляет собой йод.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает следующие стадии:

(b) приведение в контакт продукта стадии (а) с кислотой HB с получением соли формулы (I')

при этом В представляет собой органический или неорганический анион; и

(с) взаимодействие соли формулы (I') с основанием с получением соединения формулы (I).

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что Z представляет собой S.

4. Способ по п.3, отличающийся тем, что R₁ представляет собой

5. Способ по п.4, отличающийся тем, что R₂ представляет собой метил и R₃ представляет собой изопропил.

6. Способ по п.1, отличающийся тем, что диастереомерный избыток соединения формулы I составляет по меньшей мере 85%.

7. Способ получения соединения формулы (III)

включающий:

(а) приведение в контакт соединения формулы (IV)

с хиральным основанием формулы

или солью данного основания, полученной присоединением кислоты,

в присутствии депротонирующего агента; и

(b) взаимодействие продукта стадии (а) с изопропилйодилом.