(11) | 017726 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201071202 |
(22) | 2009.04.16 |
(51) | C07D 401/12 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61P 25/18 (2006.01) |
(31) | 0807050.0; 0810229.5 |
(32) | 2008.04.17; 2008.06.04 |
(33) | GB |
(43) | 2011.06.30 |
(86) | PCT/EP2009/054495 |
(87) | WO 2009/127679 2009.10.22 |
(71) | (73) ГЛЭКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB) |
(72) | Диннелл Кевин, Лайтфут Эндрю П., Маршалл Говард Роберт (GB) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ НИКОТИНОВОГО РЕЦЕПТОРА АЦЕТИЛХОЛИНА ПОДТИПА АЛЬФА-7 |
(57) 1. Соединение из перечня А
N-[(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)метил]-5-(трифторметил)-2-пиримидинкарбоксамид;
N-[(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)метил]-5-(хлор)-2-пиримидинкарбоксамид;
6-[3-(этилокси)фенил]-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридинкарбоксамид;
5-(метилокси)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-2-пиразинкарбоксамид;
6-(фенилокси)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридинкарбоксамид;
2-[3-(этилокси)фенил]-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-5-пиримидинкарбоксамид;
N-[(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)метил]-5-(4-метилпиперидин)-2-пиримидинкарбоксамид;
4-(1Н-пиразол-3-ил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}бензамид;
4-[4-циано-5-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}бензамид;
4-(1,3-тиазол-2-ил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}бензамид;
4-(4Н-1,2,4-триазол-4-ил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}бензамид;
4-(1Н-1,2,4-триазол-3-ил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}бензамид;
4-(6-хлор-3-пиридазинил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}бензамид;
6-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридинкарбоксамид;
6-(1Н-пиразол-1-ил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридинкарбоксамид;
N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-2,3'-бипиридин-5-карбоксамид;
6-фенил-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридинкарбоксамид;
5-хлор-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-2-пиразинкарбоксамид;
6-(трифторметил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридазинкарбоксамид;
6-[2-(метилокси)фенил]-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-3-пиридинкарбоксамид;
5-[3-(этилокси)фенил]-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-2-пиразинкарбоксамид;
5-(3-пиридинил)-N-{[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]метил}-2-пиразинкарбоксамид;
N-[(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)метил]-5-(N¢N-диметил)-2-пиримидинкарбоксамид;
N-[(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)метил]-5-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиримидинкарбоксамид;
N-[(1-метил-2-трифторметилиндол-5-ил)метил]-5-(трифторметил)-2-пиримидинкарбоксамид;
или его соль.
2. Соединение по п.1, где соль соединения представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства.
4. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли при лечении психотического расстройства.
5. Применение по п.4, где психотическим расстройством является шизофрения.
6. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли при лечении когнитивного ухудшения.
7. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения психотического расстройства.
8. Применение по п.7, где психотическим расстройством является шизофрения.
9. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения когнитивного ухудшения.
10. Способ лечения психотического расстройства у человека, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ лечения шизофрении у человека, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ лечения когнитивного ухудшения у человека, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Фармацевтическая композиция, включающая: а) соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и b) один или более фармацевтически приемлемых носителей или эксципиентов.
| 
